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临床用药数据库
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神经系统
>> 正文:利鲁唑
利鲁唑
医药数据库中心
药学论坛
利鲁唑
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗癫痫药
药物名称:
利鲁唑
英文名称:
Riluzole
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
利芦噻唑、利洛唑
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
片剂
50mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品是苯并噻唑类化合物,谷
氨
酸拮抗剂。本品可阻断钠通道并防止突触前谷氨酰胺能神经元的去极化作用。从而防止突触释放
谷氨酸
盐。谷氨酸盐受体的过度刺激是许多神经病理学病状的一种特征。
本品是第一个能延长肌萎缩性脊髓侧索硬化症(AlS)病人存活的药物,ALS的确切原因尚不清楚。
家族性ALS病人中约20%有超
氧
化物歧化酶基因突变,但在散发性ALS没有这种突变。许多ALS病人血液及脑脊液谷氨酸值增高,有些病人脊髓谷氨酸摄取有缺陷:一般认为谷氨酸过多有神经毒性,本品能抑制谷氨酸释放而减少它。然而该药的确切作用方式尚不明了。
AIS的特征是脊髓、脑干及皮层运动区的运动神经元进行性退行性疾病,感觉性神经、膀胱及肠功能未受影响。病人通常在确诊后4~5年内因呼吸衰竭死亡。
药动学:
适应症:
适用于肌萎缩性侧索硬化症(亦称运动神经元疾病或Lou Gehrig氏病)。
用法用量:
本品的剂量是50mg,每日2次,于餐前至少1小时或餐后2小时服用,以防止因食物引起生物利用度降低。
不良反应:
临床试验中约14%的病人因恶心、腹痛、便秘及ALT升高等不良反应而终止治疗。
在临床试验中。本品伴有肝酶升高。因此,在治疗的头3个月应每月测定1次ALT水平,以后每3个月测定1次,满1年后定期复查。
用本品可能发生眩晕、头昏或嗜睡。
用本品治疗的病人中有3例明显的中性粒细胞减少症。
相互作用:
注意事项:
对肝、肾功能有损害的老年病人及因排泄本品的代谢能力较低的女性患者,应谨慎使用。
疗效评价: