咪达唑仑

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咪达唑仑

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

全身麻醉药

药物名称：

咪达唑仑

英文名称：

Midazolam

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	速眠安
2	咪唑二氮卓	Domicum
3	咪唑安定	Versed

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	咪达唑仑片：	7.5mg(白色)；15mg(蓝色)
2	注射剂：	5mg(5m1)；15mg(3m1)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Midazolam

药理作用：

咪达唑仑为苯二氮卓类的一种，通过与苯二氮卓受体(BZ受体)结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而咪达唑仑与：BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。

药动学：

咪达唑仑为亲脂性物质，在pH<4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首关效应大，生物利用度为50％，分布半衰期(t_1/2α)为5～10分钟，消除半衰期(t_1/2β)短，约2～3小时，蛋白结合率高达96％，清除率为6～11ml／(kg·min)。静脉输注咪达唑仑的药动学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速而基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91％，消除情况与静脉注射相似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。

适应症：

①麻醉前用药。②椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。③诊疗时操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。④ICU病人镇静。⑤全麻诱导及维持。

用法用量：

(1)用于麻醉前用药剂量，术前2小时口服7.5～15mg或肌注。.05～0.075mg／kg，老年患者剂量酌减。
(2)用于全麻诱导剂量，静注0.1～0.15mg／kg。
(3)局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药，分次静注。.03～0.04mg／kg。
(4)ICU病人镇静，先静注2～3mg，继之以0.05mg／(kg·h)静脉滴注维持。

不良反应：

1．麻醉或外科手术时最大的不良反应是降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为10.8％～23.3％；静脉注射后，有15％的患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。
2．本品静脉注射，特别当与阿片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性脑病而死亡。
3．用于全麻诱导可引起外周血管阻力和平均动脉压下降，左室充盈压减少，对心肌收缩力无影响，其血压下降机制主要与降低交感张力，减少儿茶酚胺释放有关，其对血流动力学的影响随剂量增加，但到一定程度不再增加，具有封顶效应(ceiling effect)。
4．长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋，不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见的不良反应有： ①低血压，静脉注射的发生率约为1％。 ②急性谵妄、朦胧、失定向、幻觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不规则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。 ③肌注局部硬块、疼痛；静脉注射后，静脉触痛等。
较少见的症状有：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然；肌肉和静脉发硬及疼痛；手脚无力、麻、痛或针刺样感等。

相互作用：

1．与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时应用时，可增强中枢神经系统的抑制作用，表现为呼吸抑制、血压降低、麻醉复苏延长等。合用时应当减少剂量。
2．与西咪替丁或雷尼替丁合用时，由于肝代谢降低，使本品的血药浓度增高，t_1/2延长。
3．与降压药同用时，可增强降压作用，因此当两药合用时，应当注意控制血压。

注意事项：

1．对苯二氮卓类过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患者禁用。
2．用于全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持病人气道通畅。
3．本品不能用6％葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。
4．长期静脉注射咪达唑仑，突然撤药可引起戒断综合征，推荐逐渐减少剂量。
5．肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3小时不能离开医院或诊室，之后应有人伴随才能离开。至少12小时内不能开车或操作机器。
6．慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人，若使用本品应减少剂量并进行生命体征的监测。
7．急性酒精中毒时，与之合用将抑制生命体征。①病人可出现昏迷或休克，低血压的作用将延长。②充血性心力衰竭可延长t_1/2时间，增加容积分布2～3倍。③出现肝功能损害。
8．老年人危险性的手术和斜视，白内障切除的手术中，可推荐应用咪达唑仑，但可能会有意识朦胧或失定向的感觉。
9．本品不能用于孕妇，在分娩过程中应用须特别注意，单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制，肌张力减退，体温下降以及吸吮无力。
10．本品可随乳汁分泌，通常不用于哺乳期妇女。
11．60岁以上老人为高风险病人之列。
12．过量一般主要表现是药理作用的增强：中枢抑制从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下，只需注意监测生命体征即可。
13．严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息，需采取相应的措施(人工呼吸、循环支持)，以及采用苯二氮卓类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。
14．本品不宜冷冻贮存以防冻裂。

疗效评价：

本品具有苯二氮卓类所共有的抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用，其强度为安定的2～3倍。本品注射速度宜缓慢，剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。本品本身无镇痛作用，但可增强其他麻醉药的镇痛作用。

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