阿替洛尔

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阿替洛尔

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗肾上腺素药

药物名称：

阿替洛尔

英文名称：

Atenolol

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵	Alinor、Target

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	12.5mg，25mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8％～34％)和心率、血压乘积(9％～40％)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。

药动学：

口服后吸收率达50％～60％，血药达峰时间为2～4h。生物利用度约60％，血浆蛋白结合率约46％，表观分布容积为0.8L／kg。体内分布广泛，极少量进入脑部，能迅速透过胎盘，可积聚于乳汁，但婴儿血药浓度含量甚微。肾功能正常的成年患者消除半减期约5～7h，总清除率约为6L／h(100ml／min)。儿童清除半减期较短(4、5h)。吸收后的药物约46％以原形由尿中排出。肾功能异常者清除率降低，主要与肾小球滤过率有关。

适应症：

适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压。最大降压作用发生在治疗开始2周内。临床适用于缺血性心脏病的治疗，包括不稳定型心绞痛，尤适用于治疗稳定型心绞痛。可降低心绞痛发作频率和严重程度，减少硝酸甘油用量，改善运动耐力和ST段压低，具有明显疗效，对伴或不伴有心肌缺血证据的高血压患者，长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，对确诊或疑有心肌梗死者，早期应用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心脏骤停及再梗死的发生率。本品可用于防治室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。对青光眼也有效。

用法用量：

口服成人常用量：开始每日12.5—25mg，一次服，2周后按需要及耐受量增至50—100mg。
肾功能损害时，肌酐清除率每分钟＜15ml/1.73平方米者，隔天给50mg，每分钟15—35ml/1.73平方米者，每天最多50mg。
用于心绞痛，每次12.5—25mg，一日2次，可渐增至每日总量150mg。
用于高血压，每次25mg，一日1—2次，可渐增至每日总量200mg。

不良反应：

主要有：①心动过缓，发生率为0.6％～10％。②肢端发冷或雷诺现象，2％～35％。③胃肠道症状，0.5％～30％，表现为恶心、腹泻及胃部不适。④疲乏或虚弱，1％～51％。⑤恶梦或睡眠障碍，占6％～26％。⑥头痛，1％～18％。⑦性功能障碍，1％～14％。通常认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3％～6％的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现低血压和心动过缓。

相互作用：

本品与利尿药、钙拮抗药或血管紧张素转换酶抑制药合用，可增强其降压作用。本品与Ⅰ类抗心律失常药物或维拉帕米合用时必需谨慎

注意事项：

严重肾功能减退者(肌酐清除率＜ 0.5845ml/秒/1.73平方米)需调整给药剂量。
对儿童、严重心力衰竭者不主张应用。
对进行血透的患者，每次透析后应当日服50mg。
对心脏储备功能不良者使用本品时也必须小心。
显著心动过缓、房室传导阻滞和心源性休克患者禁用。

①本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；②肾功能损害时剂量须减少；③有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；④本品的停用过程至少3天，长可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；⑤与饮食共进不影响其生物利用度。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。

疗效评价：

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