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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:格列美脲的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

格列美脲

格列美脲副作用;别名:伊瑞、亚莫利、安尼平、Amaryl;格列美脲适应症:用于治疗应用饮食和运动控制后均不满意的2型糖尿病,也可与胰岛素合用于治疗,单用后者疗效不佳的糖尿病患者。;格列美脲药理学作用:本品属磺酰脲类促胰岛素释放剂,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,并增加组织对胰岛素的敏感性。本品与胰腺β细胞受体结合,导致平滑肌ATP敏感的钾通道关闭,使β细胞去极化及钙通道开放,促使胰岛素分泌。口服治疗剂量不会对血流产生影响,也不会引起血管收缩,一次给药后可控制24h的血糖浓度。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:糖尿病及胰岛疾病用药物 三级分类: 
 药品英文名
Gimepiride
 药品别名
伊瑞、亚莫利、安尼平、Amaryl
 药物剂型
片剂:含格列美脲1mg、2mg、3mg、4mg、6mg。
 药理作用
本品属磺酰脲类促胰岛素释放剂,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,并增加组织对胰岛素的敏感性。本品与胰腺β细胞受体结合,导致平滑肌ATP敏感的钾通道关闭,使β细胞去极化及钙通道开放,促使胰岛素分泌。口服治疗剂量不会对血流产生影响,也不会引起血管收缩,一次给药后可控制24h的血糖浓度。
 药动学
空腹或进食服用均较易吸收,血浆药物浓度达峰时间为1h,口服为2~3h内最大的降糖效应。血浆半衰期为9h,在肝脏代谢,部分在肝脏中完全氧化分解,其代谢产物的药物活性仅为母体药物的30%。大部分从粪便或尿液中排出,24h后仍可在尿液中测出药物。每天剂量分次服用,并不能提高疗效。
 适应证
用于治疗应用饮食和运动控制后均不满意的2型糖尿病,也可与胰岛素合用于治疗,单用后者疗效不佳的糖尿病患者。医学全.在线www.med126.com
 禁忌证
1.肝肾功能不全者、70岁以上的老年人应服推荐的低剂量。2.儿童、孕妇及哺乳妇女禁用。3.胰岛素依赖型糖尿病、C肽呈阴性的糖尿病患者禁用。
 注意事项
1.从小剂量开始应用。2.肝功能不良者慎用。3.因本品作用较强,轻症、老年糖尿病患者应用时应注意用量。
 不良反应
常见的不良反应有食欲不佳、恶心、便秘、金属味、腹泻等消化道症状,偶见低血糖、皮肤过敏反应,对视力和肝脏功能的影响均少见。
 用法用量
口服,初始剂量每次1~2mg,每天1次,于早餐或第1次主餐中服用,持续1~2周后每天增加2mg,维持剂量为每天4mg,最大剂量每天8mg。
 药物相应作用
二甲双胍合用则会产生低血糖现象,口服糖果或饮葡萄糖水可解除此现象。医/学全在线www.med126.com
 专家点评
国外报道,一项与格列本脲的双试验,49个医疗中心共1044例2型糖尿病患者,观察1年其疗效两者相似,但是格列美脲用量比格列本脲小,格列美脲每天4mg能控制血糖24h,而且发生低血糖者比格列本脲少,特别适用于一般磺脲类不能控制的2型糖尿病者。一项多中心研究对1000例2型糖尿病患者分别口服本品或格列本脲作对照,口服本品组每天1~8mg,口服格列本脲组于早餐前服2.5~20mg,连续12个月。结果显示两组控制平均血糖水平和糖化血红蛋白水平方面等效,但格列美脲在降低空腹时血糖水平和C肽水平的作用较格列本脲更显著。与格列本脲比较,本品可减少新确诊的2型糖尿病患者及改换药物后发生低血糖症的危险,在治疗初期本品所致的低血糖症较格列本脲组低50%。另一项研究230例2型糖尿病患者分别空腹口服本品1~6mg或口服格列齐特40~160mg,结果两者在控制空腹血糖浓度和糖化血红蛋白水平等效。在美国9个中心对1161例糖尿病者进行期15周的随机、双盲、交叉的一项研究中,年龄在40~80岁,体重在理想体重90%~150%范围的2型糖尿病患者,在进行研究前至少4周口服格列美脲以外的降糖药以控制血糖并使用药剂量稳定。上述患者分别口服每次6mg,每天1次或每次3mg,每天2次,结果两种给药方法在短期内均能有效地控制患者的血糖,并均有较好的耐受性,其发生的不良反应与安慰剂组相似。但每天1次的给药方法可增加患者服用的依从性,更适用于糖尿病患者。国内报道,解放军总医院对40例健康受试者(年龄18~50岁,体重50~80kg)单剂量口服本品每次1~10mg,结果受试者的体温、脉搏、血压、血沉、心电图、脑电图、血常规、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等各项测定值均在正常范围内。医/学全在线www.med126.com仅见少数的不良反应,如低血糖8例次,头晕2例次等一过性轻微的不良反应,提示我国人群对本品的耐受性较好,每天10mg的剂量较为安全。为新一代磺脲素口服降血糖药,作用强,药物作用维持时间长,具有持久平衡的降糖作用,是临床上选用长效制剂的常用药物。
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