| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\胰岛素及口服降血糖药 |
| 英文名 | Gliclazide |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 甲磺吡脲 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色结晶粉末，熔点180-182℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 非胰岛素依赖型糖尿病；糖尿病并发微血管病变；肥胖糖尿病患者与老年糖尿病患者。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 1．格列齐特主要刺激早期即第一时相胰岛素分泌峰，对第二时相亦有影响，其降血糖效果可能是胰岛素分泌量增加和胰岛素作用加强的结果。格列齐特通过胰外作用改善肝脏与周缘组织对胰岛素的敏感性。有人采用正常血糖胰岛素钳夹技术输入不同胰岛素水平测量葡萄糖清除率，表明用格列齐特治疗三个月的非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM)患者，葡萄糖清除率显著增加，肝葡萄糖产生减少，但不伴胰岛素受体改变，而是胰岛素受体后作用，增加葡萄糖转运至组织与直接刺激肌肉糖原合成酶显著增加。后者经骨骼肌活检测糖原合成酶证实。 2．格列齐特治疗不仅使血糖与糖基化血红蛋白A（HbA1c)显著下降，总胆固醇与三酰甘油酯水平亦明显减低。胰岛β细胞功能改善，空腹血清C肽水平明显增加。 3．减少血小板粘附与聚集，降低血栓素水平，增加内皮细胞纤维蛋白溶酶原活性，从而增加纤维蛋白降解能力，有可能减慢微血管内皮细胞的纤维增生。 4．与格列本脲相比，格列齐特降糖作用不如格列本脲强和时间长，因此引起低血糖的发生少而轻，比较安全。 |
| 体内过程 | 口服后经肠道迅速吸收。在服用单剂量80mg后4小时达血浆峰值2-4μg/ml，体内与血浆蛋白结合率达85%-97%，分布容量小，约25L。平均血中半衰期为12小时，其高峰浓度后虽然作用渐低，但可持续24小时。经肝代谢产物已无活性。这些无活性的代谢产物与少量未变原形药有60%-70%自尿中排除，即格列齐特在尿中不足1%，因此，它可用于轻、中度肾功能不全的患者。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：40mg，80mg。 |
| 用法用量 | 开始口服用量，40-80mg，1日1-2次，以后逐渐增量。大多数患者每日服用2-3次，每次80mg，于餐前半小时内服用，1日最大剂量不应超过320mg。如格列齐特疗效不好，可换用格列吡嗪，或与双胍类药物合用。 |
| 不良反应 | 大多数糖尿病患者对格列齐特耐受良好，副作用相对较少。最常见的副作用是胃肠症状，如腹痛、恶心、头晕与皮疹。出现低血糖症状常常是由于用药量大或摄食不足，活动过多引起。 |
| 注意事项 | 开始用药宜从小剂量开始，以后按需要逐渐增量。糖尿病合并急性并发症、妊娠、严重肝肾功能不良者禁用。 药物相互作用同格列本脲。 |
| 贮藏 | 密闭保存。 |
| 备注 |
