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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:丝裂霉素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

丝裂霉素

丝裂霉素副作用;别名:丝裂霉素C、自力霉素、嘧吡霉素、Mutamycin、Ametycine、MMC、MIT-C、Zilimyclnnm、NSC-26980;丝裂霉素适应症:1.胃肠道癌:如胃、肠、肝、胰腺等癌肿。2.肺癌、乳腺癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌。3.恶性淋巴瘤、慢性髓细胞白血病、黑色素瘤、复发性翼状胬肉和抑制新生血管等。4.癌性胸腔、腹腔积液。5.在抗青光眼滤过手术中,亦可作为预防术后增殖药物局部应用。;丝裂霉素药理学作用:MMC的抗癌机制主要是烷化作用。它在体内经酶作用,还原为双功能基烷化剂,由两个烷化中心与DNA形成交叉连接,使细胞中DNA解聚,抑制DNA复制,还可以引起DNA的单链断裂。MMC低浓度时,使G1期细胞减少,S期及G2期细胞增加,说明G1期细胞对它最敏感。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗肿瘤抗生素 三级分类: 
 药品英文名
Mitomycin
 药品别名
丝裂霉素C、自力霉素、嘧吡霉素、Mutamycin、Ametycine、MMC、MIT-C、Zilimyclnnm、NSC-26980
 药物剂型
1.滴眼剂:0.04%;2.注射剂(粉):2mg,4mg,8mg。
 药理作用
MMC的抗癌机制主要是烷化作用。它在体内经酶作用,还原为双功能基烷化剂,由两个烷化中心与DNA形成交叉连接,使细胞中DNA解聚,抑制DNA复制,还可以引起DNA的单链断裂。MMC低浓度时,使G1期细胞减少,S期及G2期细胞增加,说明G1期细胞对它最敏感。
 药动学
静脉注射,10~20mg/m2,血浆半衰期分别为2~7min和30~45min,迅速进入细胞。动物实验证明,MMC分布以肺、皮肤、肾与肌肉中浓度较高,肿瘤组织次之,脾脏最低。在脑组织中未检出MMC成分。大部分在肝、肾中代谢,经肾小球过滤,由尿中排出,也可从胆汁排出,但浓度比尿中低。
 适应证
1.胃肠道癌:如胃、肠、肝、胰腺等癌肿。2.肺癌乳腺癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌。3.恶性淋巴瘤、慢性髓细胞白血病、黑色素瘤、复发性翼状胬肉和抑制新生血管等。4.癌性胸腔、腹腔积液。5.在抗青光眼滤过手术中,亦可作为预防术后增殖药物局部应用。
 禁忌证
1.水痘带状疱疹患者。2.妊娠期及哺乳期妇女。医学/全在线www.med126.com
 注意事项
1.老年患者及肾功能不全者慎用。2.用药前后及用药时应当检查或监测:用药期间应密切随访血常规、血小板及肾功能。3.本药不可肌内或皮下注射。4.本药有迟发性、累积性骨髓抑制。
 不良反应
1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,表现为白细胞和血小板下降,如单用MMC20mg/m2后,白细胞降至最低点,平均为3.5周,持续1~2周;血小板降至最低点的平均时间为4周,持续2~3周,多数患者在8周内恢复。因MMC有蓄积性毒性,后续疗程的骨髓抑制将更明显和持久。可采取支持疗法,促进骨髓功能恢复。治疗中若白细胞低于3×109/L,血小板低于70×109/L时应停药。2.胃肠反应:部分患者有食欲减退、恶心、呕吐腹泻、口腔炎,但一般较轻。3.局部反应:药液漏出血管外,有局部刺激作用,重者可产生组织坏死、静脉炎,因此,注射时可先用生理盐水注射,确认针头在血管内后再注入药液。另外,腔内给药可引起化学性胸膜炎,引起胸痛。可同时注入腔内适量地塞米松利多卡因,以减轻症状。4.其他:药疹、脱发、乏力、肝肾功能损害,但一般不严重。
 用法用量
1.静脉注射:成人每次4~6mg,用注射用水或生理盐水10~20ml溶解,每周1~2次,40~60mg为1个疗程。还可采用10~30mg,每2~3周1次。医学全在.线www.med126.com也可将药物溶于0.9%氯化钠注射剂200ml静脉滴注(在1h内滴完)。2.动脉注射:剂量同静脉注射。3.腔内注射:尽量抽尽积液后注入4~10mg,每5~7天1次,4~6次为1个疗程。4.也可做膀胱内灌注。5.口服:每次2~6mg,每天1次,1个疗程80~120mg。6.玻璃体内注射:每次2μg。4.点眼:0.04%溶液,每天3或4次,疗程2周。
 药物相应作用
1.丝裂霉素与氯喹合用,骨髓抑制作用加重,应注意血象变化。2.丝裂霉素和利血平、降压灵、氯丙嗪3种药物之一合用,都可使后者作用加强或延长,应注意。3.与维生素C、维生素B、维生素B6等配伍后静脉应用时,可使本品疗效显著下降。4.与他莫昔芬合用可增加溶血性尿毒症的发生危险。5.与阿霉素合用可增加心脏毒性。
 专家点评
对胃肠道癌,如胃、肠、肝、胰腺等癌肿疗效较好。对肺癌、乳腺癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌也有效。对恶性淋巴瘤、慢性粒细胞白血病也有作用,对骨髓瘤无效。医学全在.线www.med126.com对癌性胸腔、腹腔积液有明显疗效。本品抗瘤谱广,作用迅速,但化疗指数不高,对眼内结构毒性较大,应用时应慎重。
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