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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：烷化剂 三级分类： | |
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| CCNU与BCNU同属氯乙胺基亚硝脲类抗肿瘤药物，在体内其降解产物能部分阻断胸腺嘧啶核苷掺入DNA，抑制核酸及蛋白质合成。本品类似于一般烷化剂，作用于增殖细胞各期及非增殖细胞。处于G1→S期边界或S期的细胞对之最敏感。对G2期的抑制作用强于BCNU。本品与一般烷化剂无交叉耐药性，对一般烷化剂呈耐药的霍奇金病仍然有效，与长春新碱、丙卡巴肼及抗代谢剂亦无交叉耐药性，但与BCNU呈交叉耐药性。 | |
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| 口服易吸收，体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)、肾、脾为多。能透过血-脑脊液屏障，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的55%～300%。医学全.在线www.med126.com血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。半衰期为15min，但代谢物血浆半衰期达16～48h。其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全，排泄于胆汁，经胆汁排入肠道，形成肠肝循环，故药效持久。口服24h内，本品50%以代谢物形成从尿中排泄，但4天排泄量小于75%；从粪中排出少于5%；从呼吸道排出约10%。 | |
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| 1.肝肾功能减退、骨髓抑制和感染、有溃疡病或食管静脉曲张者慎用。医学全在.线www.med126.com2.对肝脏有轻度损害，表现转氨酶和碱性磷酸酶轻度升高。 | |
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| 1.主要为迟发性骨髓抑制：服药后3～5周可出现血小板减少，4～7周出现白细胞减少。用支持疗法可恢复正常。2.胃肠道反应：服药3～8h出现恶心、呕吐、食欲缺乏，可持续2～3天。解决恶心呕吐的办法曾主张晚间睡前服药以减轻反应，预先服镇静剂、止呕剂，可防止呕吐。为防止窒息死亡，目前认为白天给药较为安全。 | |
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| 100～130mg/m2，每6～8周口服1次，3次为1个疗程，如发现迟发性骨髓抑制，可适当减量。或75mg/m2，口服，每3周1次。 | |
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| 本品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发脑转移瘤，对Ⅲ～Ⅳ级胶质细胞瘤优于BCNU。对坏死肉芽肿的疗效特别显著。 | |
