|
|
|
|
|
|
|
| 复方洛吡那韦：1.胶囊：每粒含洛吡那韦133.3mg、利托那韦33.3mg；2.溶液剂：每1ml含洛吡那韦80mg、利托那韦20mg，每瓶160ml。 | |
|
| 本品为一种蛋白酶抑制剂，可抑制HIV的复制或生长而减慢艾滋病的发展，降低血中HIV的浓度，体内研究表明其抗HIV复制的半数抑制浓度(IC50)较利托那韦约低10倍。但常与后者联合应用，利托那韦可抑制肝CYP3A对本品的代谢，使本品的血浆浓度增加。对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。 | |
|
| 口服后吸收迅速，食物和脂肪可促进吸收，但影响其生物利用度，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，血浆药物峰浓度为(9.6±4.4)μg/ml。与空腹服用相比，中等量脂肪食物与本品同服，药-时曲线下面积和血浆峰浓度胶囊分别增加48%和56%，溶液剂增加80%和54%。血浆蛋白结合率为98%～99%，血浆半衰期为5～6h。本品在肝通过CYP3A代谢，主要由尿液和粪便中排出。 | |
|
|
|
|
|
| 对曾患有胰腺炎史者或正患胰腺炎的HIV患者，在服用期间，可见三酰甘油显著升高，并增加胰腺炎复发的危险性，如出现腹泻、呕吐、腹痛或血浆脂肪酶和淀粉酶升高，应立即停药。治疗期间避免饮酒。肝功能不全者服用本品会增加药物的血浆浓度，并可导致AST、ALT升高。服用本品期间可能引起血浆三酰甘油和胆固醇水平升高，应定期检查血脂。 | |
|
| 1.常见腹泻、皮疹、头痛、恶心、无力、疲劳等反应。2.偶见背痛、胸痛、寒战、水肿、发热、高血压、心悸、静脉血栓或脉管炎、食欲缺乏、便秘、口干、消化不良、吞咽困难、嗳气、食管炎、支气管炎、胃炎、外周神经炎、大便失禁、腹胀、关节痛、肌痛、多梦、焦虑、抑郁、嗜睡、激动、脱发、皮肤干燥、瘙痒、湿疹、皮肤颜色异常、耳鸣、出汗。3.罕见中耳炎、味觉异常、男子乳房肿大、胰腺炎、性功能减退、肾结石和尿失禁等。 | |
|
| 口服：1.成人每次400mg，每天2次，与食物同服。医学全在.线www.med126.com2.6～12岁儿童体重在7～15kg者每次12mg/kg，体重在15～40kg者每次10mg/kg，每天2次。 | |
|
| 1.本品不宜与经肝CYP3A或CYP2D6代谢的药物并用，可使本品血浆浓度升高而出现严重的不良反应，其药物包括氟卡尼、胺碘酮、普罗帕酮、阿司咪唑、特非那定、双氢麦角碱、麦角胺、甲基麦角新碱、西沙比利、匹莫齐特、咪哒唑仑、三唑仑。2.与抗惊厥药卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠合用可降低洛吡那韦的血浆浓度。3.与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，可增加后者的作用强度，故宜减少后者的剂量。4.与抗结核药利福布汀合用，可增加后者的作用和代谢，宜减少后者的剂量。5.与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物)，包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和阿伐他汀合用，可能使横纹肌炎继发肾衰的危险性增加。6.与口服避孕药炔雌醚合用，可降低后者的作用，应改用不含雌激素的避孕药或采取其他措施。 | |
|
| 本品对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性，临床用于与其他抗病毒药联合应用治疗HIV感染或进展性免疫缺陷患者。国外报道，一项有653例首次接受抗病毒治疗HIV感染者分成2组，分别服用复方洛吡那韦胶囊(每粒含洛吡那韦133.3mg、利托那韦33.3mg)每次3粒，每天2次，或奈非那韦每次500～750mg、每天2次，两组均联合应用司坦夫定和拉米夫定，连续24周。医学全在.线www.med126.com结果血浆检测HTV-RNA降至400copies/ml者两组分别为79%和70%。 | |
