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洛伐他汀

  
中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\调血脂药及抗动脉粥样化药
英文名 Lovastatin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 白色,非吸湿性结晶粉状。溶于水,略溶于乙醇,甲醇或乙醚。
功效
主治 最适于治疗高胆固醇血症,尤其伴有LDL增高患者(型),是首选的调脂药。混合型高脂血症也可用。也可用于肾病或糖尿病伴有高胆固醇血症患者。对显著增高的高甘油三酯血症和乳糜微粒血症效果较差。与胆汁酸螯合剂合用,可增强降胆固醇效应。
用途
方解
药理作用 本品是由红曲霉(或土曲霉)培养液中分离得到的霉菌代谢产物。口服吸收后在肝脏内生成具有药理活性的内环酯,其部分结构与羟甲戊二酰辅酶A(HMG-COA)相似,对HMG-COA还原酶有竞争抑制作用。由于HMG-COA还原酶是合成胆固醇早期阶段的限速酶,一旦被抑制后,肝脏合成胆固醇即减少,血TC下降。由于肝内胆固醇含成减少,肝细胞LDL受体数目(上调),代偿性增加使进入肝脏的LDL与LDL受体亲和力增加,进一步降低血TC和LDL水平。内源性高胆固醇血症家及其他动物(大鼠、犬)服用本品后,TC、LDL和apoB呈剂量依赖性降低。8245例中度高胆固醇血症患者,多中心,随机,双对照研究,分5组:安慰剂,洛伐他汀20mg/日,40mg/日,20mg/2次/日,40mg2次/日,持续48周,结果示:洛伐他汀(20mg/日至80mg/日)总胆固醇下降17%-29%;LDL-C下降24%-44%;TG下降10%-19%;HDL-C增加1%-10%。长期服用可减少心脏事件发生率,促使动粥斑块减退。
体内过程 动物口服吸收约30%,首先进入肝脏,生成有药理活性的代谢产物,在肝分布量多,其次为肾。在人体,本品口服易吸收,2-4小时达血药峰值,蛋白结合率95%,活性代谢产物β- 羟酸洛伐他汀的半衰期约3小时,主要从胆汁排泄。约70%经肝消除,30%经肾排泄。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:10mg,20mg。胶囊剂:10mg,20mg。
用法用量 一般自小剂量开始,10mg或20mg,每日1次,晚餐时服;可增量至每日40mg,甚至80mg,分早晚两次服。
不良反应 一般耐受良好。可出现胃肠不适(0.5%-1%),如腹胀、便秘、恶心、消化不良、头晕、头痛、皮疹、肌肉痛、肌肉痉挛等。有报道,剂量大,不良反应的发生率较高。可见到转氨酶一过性轻度增高,尤其在脂肪肝患者,如密切观察转氨酶不再增高,则无重要临床意义。
注意事项 1活动性肝病,肝功能不全者禁用。当肌肉疼痛,乏力及/或CK活性增高,需考虑肌病(罕见),应及时停药。 2与吉非贝齐或烟酸或免疫抑制剂并用时,肌病的发生率增加,此时本品剂量应减半。 3本品当并用口服抗凝药时,可使凝血酶原时间延长,应及时减少抗凝药的剂量。孕妇,哺乳期妇女禁用。 4复查血脂同时也监测转氨酶,CK(尤其在治疗初期)。
贮藏 避光,30℃以下保存。
备注
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