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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:洛匹那韦/利托那韦的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

洛匹那韦/利托那韦

洛匹那韦/利托那韦副作用;别名:Kaletra;洛匹那韦/利托那韦适应症:用于HIV感染和艾滋病治疗,亦可与其他抗逆转录病毒药物合用对抗成人和6个月以上儿童的HIV感染。;洛匹那韦/利托那韦药理学作用:本品的两种成分均可与HIV蛋白酶上的活性位点结合。继而破坏酶的正常功能,最终导致不成熟的无感染性的病毒体形成。本品的抗病毒活性完全由洛匹那韦产生,因为洛匹那韦是通过CYP3A代谢的,而利托那韦是CYP3A的强抑制剂,使洛匹那韦的代谢受到抑制,血药浓度得以上升,大大超过了多株HIV毒株的抑制浓度,包括耐其他蛋白酶抑制的毒株。不过,本品不能抑制HIV RNA.水平高、多种(>5种)基因型耐药突变株或基线时高水平表型耐药毒株的HIV感染。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗病毒药 三级分类: 
 药品英文名
Lopinavir/Ritonavir
 药品别名
Kaletra
 药物剂型
1.胶囊剂:每粒含洛匹那韦133.3mg,利托那韦33.3mg;2.口服液:每5ml含400mg/100mg。
 药理作用
本品的两种成分均可与HIV蛋白酶上的活性位点结合。继而破坏酶的正常功能,最终导致不成熟的无感染性的病毒体形成。本品的抗病毒活性完全由洛匹那韦产生,因为洛匹那韦是通过CYP3A代谢的,而利托那韦是CYP3A的强抑制剂,使洛匹那韦的代谢受到抑制,血药浓度得以上升,大大超过了多株HIV毒株的抑制浓度,包括耐其他蛋白酶抑制的毒株。不过,本品不能抑制HIV RNA.水平高、多种(>5种)基因型耐药突变株或基线时高水平表型耐药毒株的HIV感染。
 药动学
与食物同服,可增加吸收量,提高其生物利用度。口服本品400mg/1OOmg,2次/d可使洛匹那韦血药浓度24小时保持恒定。本品可有效对抗耐利托那韦的HIV毒株,抗HIV蛋白的Ki为1.3pmol/L。
 适应证
用于HIV感染和艾滋病治疗,亦可与其他抗逆转录病毒药物合用对抗成人和6个月以上儿童的HIV感染。医学/全在线www.med126.com
 禁忌证
1.对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。2.肝功能不全者和血脂升高者慎用。
 注意事项
1.已分离到对本品敏感度降低的病毒株。2.年龄<6岁儿童尚未被列为用药对象。
 不良反应
1.最常见的不良反应有恶心、呕吐腹痛腹泻、无力、头痛失眠和皮疹。2.可致血清转氨酶、甘油三酯、总胆固醇升高。3.有报道指出可引起致死性胰腺炎和血友病患者出血。4.临床研究中,1/4用药者可出现致命的实验检测异常。
 用法用量
1.胶囊剂:成人3粒,2次/d,与食物同服。医.学全在线www.med126.com2.口服液:成人5ml,2次/d。3.已经使用本品治疗过的病人如进一步与依发韦恩或萘韦拉平合用时,剂量为2次/d,每次4粒或6.5ml。当疑及病毒对本品已有耐药而与以上两药合用时,剂量应加至533mg/133mg。4.儿童按体重给药,体重7~15kg者给12mg/kg,15~40kg给10mg/kg,每次最高不可超过400mg/100mg。
 药物相应作用
1.本品为CYP3A的强抑制剂,对CYV2D6亦有较低程度的抑制作用,凡通过这些酶代谢的药物,都会出现血药浓度升高,不良反应增多。因此,禁与氟卡尼、普罗帕酮阿司咪唑特非那定麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱西沙必利、匹莫齐特、咪达唑仑、三唑仑、洛伐他汀辛伐他汀合用。本品还会提升西地那非克拉霉素硝苯地平、利福布汀的血药浓度。2.长期用药可能诱导CYP3A4。3.可降低以雌激素为基本药的口服避孕药和美沙酮的血药浓度。医学全.在线www.med126.com4.利福平或金丝制剂会降低本品疗效。
 专家点评
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