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磷酸克林霉素

磷酸克林霉素副作用;别名:克林霉素磷酸酯、克林美、力派、磷酸氯吉霉素、磷酸氯林可霉素、氯洁霉素磷酸酯、氯林可霉素磷酸酯、氯林霉素磷酸酯、博乐、孚帮、恒新、金格多那;磷酸克林霉素适应症:本药适用于治疗敏感菌所致的下列感染:1.呼吸系统感染,如中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿、支气管扩张合并感染等。2.腹内感染,如腹膜炎、腹腔内脓肿、胆道感染等。3.皮肤、软组织感染,如痤疮、疖、脓肿、蜂窝织炎、创伤、烧伤等。4.骨、关节感染(是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药)。5.泌尿系统感染,如急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。6.女性盆腔及生殖器感染,如子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝织炎、妇科手术后感染。(常需与氨基糖苷类药联用)。7.其他严重感染,如厌氧菌败血症、心内膜炎等。;磷酸克林霉素药理学作用:磷酸克林霉素为克林霉素的磷酸酯。本药为前体药,在体外无抗菌作用,进入血液后迅速被酯酶水解,显示出克林霉素药效。克林霉素通过作用于细菌核糖体的50S亚基,抑制肽链延长而影响蛋白质合成,从而起抗菌作用。本药作用特点是:脂溶性及渗透性比林可霉素好,对各类厌氧菌有良好的抗菌作用,对大多数敏感菌的抗菌作用比林可霉素约强4倍。本药对金黄色葡萄球菌(包括产酶菌株)、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌;白喉杆菌、伤风杆菌、奴卡菌属等革兰阳性杆菌;消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌、双歧杆菌、脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌等厌氧菌以及多数放线菌属均具有较强的抗菌活性。脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌以及大多数革兰阴性菌对本药耐药。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:酰胺醇类和其他 三级分类: 
 药品英文名
Clindamycin Phosphate
 药品别名
克林霉素磷酸酯、克林美、力派、磷酸氯吉霉素、磷酸氯林可霉素、氯洁霉素磷酸酯、氯林可霉素磷酸酯、氯林霉素磷酸酯、博乐、孚帮、恒新、金格多那
 药物剂型
注射剂:300mg(2ml),600mg(4ml),900mg(6ml)。
 药理作用
磷酸克林霉素为克林霉素的磷酸酯。本药为前体药,在体外无抗菌作用,进入血液后迅速被酯酶水解,显示出克林霉素药效。克林霉素通过作用于细菌核糖体的50S亚基,抑制肽链延长而影响蛋白质合成,从而起抗菌作用。本药作用特点是:脂溶性及渗透性比林可霉素好,对各类厌氧菌有良好的抗菌作用,对大多数敏感菌的抗菌作用比林可霉素约强4倍。本药对金黄色葡萄球菌(包括产酶菌株)、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌;白喉杆菌、伤风杆菌、奴卡菌属等革兰阳性杆菌;消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌、双歧杆菌、脆弱类杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌等厌氧菌以及多数放线菌属均具有较强的抗菌活性。脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌以及大多数革兰阴性菌对本药耐药。
 药动学
肌注磷酸克林霉素300mg,2.5h达血药浓度峰值,约为4.9μg/ml,8h后仍可达2.8μg/ml;在30min内静脉滴注300mg,血药浓度峰值约为14.7μg/ml,在滴注2~4h及8h后的血药浓度分别为4.9μg/ml及3.9μg/ml。药物吸收后除脑脊液外,在体内分布广泛,可进入唾液、痰、胸腔积液、胆汁、前列腺、肺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节中。本药可透过胎盘屏障,在胎儿肝中浓缩,也可分泌入乳汁中。本药蛋白结合率较高,约为92%~94%。消除半衰期在成人为2.4~3.0h,在儿童为2.5~3.4h;肾衰晚期及严重肝脏损害者半衰期可延长至3~5h。药物主要在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。每8小时1次肌内注射或静脉滴注后,8h内从尿中的排出量分别为8%、28%。血液透析和腹膜透析不能有效清除本药。医学全在.线www.med126.com
 适应证
本药适用于治疗敏感菌所致的下列感染:1.呼吸系统感染,如中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁体炎、吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿支气管扩张合并感染等。2.腹内感染,如腹膜炎、腹腔内脓肿、胆道感染等。3.皮肤、软组织感染,如痤疮、脓肿、蜂窝织炎、创伤、烧伤等。4.骨、关节感染(是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药)。5.泌尿系统感染,如急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。6.女性盆腔及生殖器感染,如子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝织炎、妇科手术后感染。(常需与氨基糖苷类药联用)。7.其他严重感染,如厌氧菌败血症、心内膜炎等。
 禁忌证
对本药或其他林可霉素类药过敏者。
 注意事项
1.交叉过敏:对一种林可霉素类药过敏时,有可能对其他林可霉素类药也过敏。2.慎用:(1)哺乳期妇女;(2)胃肠疾病者,特别是有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(假膜性肠炎)者;(3)肝功能不全者;(4)严重肾功能障碍者。3.药物对儿童的影响:儿童用药时应注意观察重要器官的功能,小于1个月的小儿不宜应用。4.药物对妊娠的影响:动物实验显示本药对胎仔无影响;但对人类孕妇中尚缺乏研究资料,故须充分权衡利弊。5.少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高等。
 不良反应
1.常见恶心、呕吐腹痛腹泻等胃肠道症状;10%~30%患者可出现腹泻,1%~2%患者可出现假膜性肠炎。医学全.在线www.med126.com少数患者偶可致食管炎。2.偶见皮疹、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎等过敏症状。3.少数患者用药后可出现肝、肾功能异常,一过性中性粒细胞减少、中性粒细胞增多、血小板减少等。4.肌内注射或静脉给药时可出现局部疼痛、硬结,严重者可出现血栓性静脉炎
 用法用量
1.成人:(1)肌内注射:①革兰阳性需氧菌感染:每天600~1200mg,分2~4次给药。②厌氧菌感染:每天1200~2400mg,分2~4次给药。(2)静脉滴注:①革兰阳性需氧菌感染:每天600~1200mg,分2~4次给药;②厌氧菌感染:每天1200~2400mg,分2~4次给药;③极严重感染:每天可增加到4800mg,分3~4次给药。2.儿童:(1)肌内注射:1月龄以上患儿,每天8~16mg/kg;重症感染,每天15~25mg/kg;极严重感染,可增加至25~40mg/kg。每天分3~4次给药;(2)静脉滴注:剂量同肌内注射。
 药物相应作用
1.与庆大霉素合用对链球菌有协同抗菌作用。2.与神经肌肉阻滞药同用可增强神经肌肉阻滞作用。3.与阿片类镇痛药同用可累加呼吸抑制作用,导致呼吸抑制延长或引起呼吸肌麻痹(呼吸暂停)的可能。4.与抗蠕动止泻药,含白陶土止泻药同用,在疗程中,甚至在疗程后数周有引起假膜性肠炎的可能,且本药与含白陶土止泻药同服,将显著减少后者的吸收。5.与氯霉素红霉素同用有相互拮抗作用(氯霉素和红霉素在作用靶位上可置换克林霉素,或抑制克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合)。
 专家点评
本品特点是脂溶性及渗透性比林可霉素好。医.学全在线www.med126.com对大多数敏感菌的抗菌作用比林可霉素约强4倍。对各类厌氧菌的效果有良好的抗菌作用,尤其是对骨髓炎效果显著。
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