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| 格帕沙星的抗菌作用是抑制细菌细胞的合成。细菌摄入药物后，DNA螺旋酶受到抑制，导致mRNA和蛋白质的合成不能控制，使细胞不再分裂，从而起到杀菌作用。格帕沙星对绝大多数革兰阴性菌和很多革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、脊髓灰质炎病毒等都具有较强的抗菌活性。本品的最大特点是对耐药菌株尤其是肺炎链球菌具有活性，比同类产品强8～128倍。在体内，格帕沙星对小鼠感染病原菌均有良好的保护作用，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、淋球菌及不动杆菌的抗菌活性显著。对铜绿假单胞菌的抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星分别强6.3倍、3.2倍。与前3代喹诺酮药物相比，格帕沙星在结构上进行修饰，其抗菌活性、抗菌范围、药动学性质和血浆半衰期都明显改变，其结构和作用特点如下。1.不良反应发生率较低。2.抗菌谱更广：格帕沙星既保留了前3代药物抗革兰阴性菌的高活性，又明显增强了抗革兰阳性菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。对耐药菌株尤其是肺炎链球菌有较强的活性，在对抗厌氧菌感染上显示良好的疗效。3.体内分布好：对组织的穿透力较强，格帕沙星可向炎性渗出液、痰液、胆汁、前列腺液、皮肤与软组织、耳、鼻、喉、女性生殖器官等组织转运，以肺、肾的药物浓度最高，且可持续6h，显著优于环丙沙星，其在胆汁的高血药浓度是其他喹诺酮类药物不能比拟的，提示本品可用于胆道感染。同时本品在炎性渗出液的浓度远大于0.5μg/ml，可持续12h。4.药动学性质更趋良好：与前3代同类药物相比，格帕沙星药动学特点表现在其吸收快、体内分布广、血浆半衰期明显延长，可达15～16h，可以每天1次给药。因此服用更方便，更适合老年人。5.格帕沙星毒副反应发生率较低:没有某些抗生素出现过的严重过敏反应，特别是几乎没有光敏反应(需指出的是，所有喹诺酮类药的光分解产物都表现出10倍以上的细胞毒性)，因此服用更可靠、更安全。 | |
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| 口服后在小肠上部吸收，且吸收很快，并能很快达到血浆药物峰浓度，其生物利用度高达77%。在体内分布广泛，对组织的穿透力强，大量进入组织中。单剂量口服100mg、200mg、400mg后，血浆浓度达峰时间为2～5h，在炎性液体中血浆浓度达峰时间为4～5h，血浆峰浓度分别为0.7μg/ml、1.0μg/ml、1.5～5.2μg/ml，平均为1.1μg/ml。医学全在/线www.med126.com与空腹相比较，与食物同服或餐后给药使血浆浓度达峰时间延长1.5h，但血浆半衰期和药-时曲线下面积几无改变，血浆半衰期为10.3～15h。本品主要在肝代谢，主要是CYP1A2代谢，经胆汁、尿液和粪便排泄，在空腹后72h，原回收率为10%，粪便回收率为32%。 | |
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| 用于治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他摩拉菌所致的急性支气管炎、慢性支气管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎，淋球菌或衣原体所致的无并发症淋病、非特异性尿道炎(子宫颈炎)、尿道炎，也用于尿道、生殖系统、消化系统、皮肤和软组织感染。 | |
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| 1.慎用：16岁以下儿童慎用。2.老年人和严重肝肾功能不全者慎用或减量。 | |
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| 1.常见的不良反应为恶心、味觉失常、腹泻、头晕、头痛、皮疹。2.偶见Q-T间期延长。少见过敏反应，AST、ALT升高。在1363例口服本品的患者中，42例出现各种不良反应，反应率为3.1%，其中消化系统症状有14例，神经系统症状有13例，变态反应有6例，其他症状有9例，生化检查异常(嗜酸粒细胞增多，AST、ALT升高)有65例，分别占受试者总数的1.03%、0.95%、0.44%、0.66%和4.8%。鉴于部分患者服用后出现严重的心血管问题，有7例可能因心律失常而死亡，死因不排除与本品有关。1999年10月，葛兰素-威康公司紧急宣布，立即由全球市场上撤消其口服制剂。 | |
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| 口服：每次200～400mg，每天1次，连续5～7天。对急性、慢性支气管炎，每次400～600mg，每天1次，连续10天。用于单纯性淋病，单剂量400mg顿服，用于非淋球菌性尿道炎，每次400mg，每天1次，连续7天。老年患者不需要调整剂量。 | |
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| 本品口服吸收很快，很快达到血浆药物峰浓度，在体内分布广泛，对组织穿透力强。本品的最大特点是对耐药菌株尤其是肠炎链球菌具有活性，比同类产品强8～128倍。国外报道，日本以139所医院的1156名患者为对象，研究了口服本品100～300mg、每天1～2次、疗程3～14天对各种感染的有效性和安全性。结果，浅表性感染100mg组(32例)有效率为84.2%，200mg组(142例)有效率为90.1%，300mg组(231例)有效率为92.1%。耳鼻喉科感染200mg组(128例)有效率为85.2%。呼吸系统感染100mg组(6例)为66.7%，200mg组(157例)有效率为88.5%，300mg组(382例)有效率为87.4%。泌尿系统感染(300例)有效率为74.7%。肝胆感染(39例)有效率为94.7%。日本进行的一项临床试验中，对251例肺炎患者应用本品或氧氟沙星口服，格帕沙星组每次300mg，每天1次，连续14天；氧氟沙星组每次200mg，每天3次，连续14天。结果在225例可评价的患者中，112例口服本品患者治愈108例，治愈率为96.4%；113例口服氧氟沙星患者治愈105例，治愈率为92.9%。两组的细菌学清除率分别为96.4%和97%。在日本进行的另一项多中心、随机、双盲的临床试验中，对244例妇产科感染患者应用本品或氧氟沙星，格帕沙星组口服每次300mg，每天1次，连续7天；氧氟沙星组每次200mg，每天3次，连续7天。结果在201例可评介的患者中，100例口服本品患者治愈98例，治愈率为98%；101例口服氧氟沙星患者治愈94例，治愈率为93.1%。两组的细菌学清除率分别为90%和95%。另一报道，应用本品或克拉霉素治疗社区获得性肺炎330例，治疗组163例口服本品每次600mg，每天1次，连续10天；对照组167例口服克拉霉素，每次500mg，每天2次，连续10天。结果两组的有效率分别为90%和89%，细菌学清除率为100%和88%，不良反应发生率为2%和3%。本品尚可用于泌尿、生殖系统的感染。国外报道，对351例无并发症男性淋病患者进行随机、开放的临床试验中，两组患者应用本品或头孢克肟，分别单剂量口服400mg。结果在299例可评价的患者中，149例口服本品患者治愈147例，治愈率为99%；150例口服头孢克肟的患者治愈145例，治愈率为97%，疗效相似。医学/全在线www.med126.com其中，47例对青霉素耐药的患者，两组的细菌学清除率均为100%；62例对四环素耐药的患者，两组的细菌学清除率均为97%。 | |
