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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:阿帕西林的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

阿帕西林

阿帕西林副作用;别名:阿帕西林钠、萘啶青霉素、Elumota、Apalcillin Sodium;阿帕西林适应症:主要用于治疗铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎杆菌和肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌所致的感染,如呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、妇科感染等。本品不耐青霉素酶,不能用于耐药金葡菌的感染。;阿帕西林药理学作用:阿帕西林为广谱半合成的抗假单胞菌青霉素,其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似,系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。本药抗菌谱与哌拉西林近似,抗菌活性比羧苄西林强7~10倍,对铜绿假单胞菌的抗菌活性比羧苄西林强35倍,且略优于庆大霉素。本药对沙门菌属、志贺菌属、梭状芽胞菌属、奈瑟菌属和大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形菌、铜绿假单胞菌等均有较强的抗菌活性。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:青霉素类 三级分类: 
 药品英文名
Apalcillin
 药品别名
阿帕西林钠、萘啶青霉素、Elumota、Apalcillin Sodium
 药物剂型
注射剂(粉):1g。
 药理作用
阿帕西林为广谱半合成的抗假单胞菌青霉素,其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似,系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。本药抗菌谱与哌拉西林近似,抗菌活性比羧苄西林强7~10倍,对铜绿假单胞菌的抗菌活性比羧苄西林强35倍,且略优于庆大霉素。本药对沙门菌属、志贺菌属、梭状芽胞菌属、奈瑟菌属和大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形菌、铜绿假单胞菌等均有较强的抗菌活性。
 药动学
阿帕西林钠口服不吸收,肌内或静脉给药后吸收迅速。健康成年人肌内注射0.25g药物,30min后达血药浓度峰值,约为11μg/ml;静脉滴注或静脉注射0.25g药物,2h后血药浓度分别为50μg/ml和500μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛,尤以肝脏、肾脏、血清、胆汁中浓度较高。本药也可透过血-脑脊液屏障进入脑组织,但含量极低。医学.全在线www.med126.com本药血浆蛋白结合率很高,为91%~96%,半衰期约为4.7h。药物可在肝脏进行部分代谢,50%~60%的药物以原形形式通过胆道随粪便排泄。本药在体内无蓄积作用。
 适应证
主要用于治疗铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎杆菌和肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌所致的感染,如呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、妇科感染等。本品不耐青霉素酶,不能用于耐药金葡菌的感染。
 禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者禁用。
 注意事项
1.交叉过敏:对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。2.慎用:(1)对头孢菌素类药过敏患者慎用;(2)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用;(3)孕妇及哺乳期妇女慎用;(4)严重肝、肾功能障碍者慎用。医.学全在线www.med126.com3.药物对检验值或诊断的影响:直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。
 不良反应
1.与青霉素相似,主要以过敏反应为多见,且与其他青霉素类药物有交叉过敏反应,应用前须做本品青霉素过敏试验,方法同青霉素。2.其他有发热、皮疹、荨麻疹头痛、恶心等,偶见血清转氨酶升高。
 用法用量
1.成人:(1)肌内注射:每次2~3g,每天3次;(2)静脉给药:每次2~3g,每天3次,静脉滴注或静脉注射。2.儿童:(1)肌内注射:①儿童(10岁以下):每天60~200mg/kg,分3~4次给药;②儿童(10岁以上):剂量同成人;⑵静脉滴注:①儿童(10岁以下):每天60~200mg/kg,分3~4次持续静脉滴注;②儿童(10岁以上):剂量同成人。
 药物相应作用
1.阿帕西林钠与庆大霉素合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。2.阿帕西林钠与氯霉素合用对沙门杆菌有协同抗菌作用。
 专家点评
国外报道,应用阿帕西林治疗大肠杆菌、肺炎杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌和部分肺炎球菌、溶血性链球菌所致的各种感染均有良好的疗效,有效率为80%~95%,不良反应发生率为10%,其中以皮疹、发热、嗜酸粒细胞增多多见,少见一过性AST或ALT升高或肾功能异常。医学全在/线www.med126.com
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