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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 血液系统药物 > 正文:噻氯匹定的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

噻氯匹定

噻氯匹定副作用;别名:噻氯匹啶、盐酸噻氯匹定、力抗栓、齐洛、敌血栓、天新利博、邦解清、卫达得可乐、得可乐、盐酸噻氯匹定、抵克立得、防聚灵、利血达、氯苄噻定、氯苄噻唑定、氯苄噻哌啶、Caudaline、Ticlid、Tiklid、Ticlopidine Hydrochloride;噻氯匹定适应症:1.适用于预防心、脑血管及周围动脉硬化伴发的血栓栓塞、包括首发与再发脑卒中、短暂性大脑缺血性发作与单眼视觉缺失、冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)及间歇性跛行等。预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾患。2.可部分替代肝素,增加维持性血透的安全性。3.可用于体外循环心外科手术以预防血小板丢失,慢性肾透析以增加透析器的功能。;噻氯匹定药理学作用:本药为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响,其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。当ADP与其特异性受体结合后,可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa),使后者结合纤维蛋白原而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可释放ADP,导致血小板进一步聚集(Ⅱ期聚集),且本药对ADP诱导的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有强力而持久的抑制作用。此外,本药还可降低纤维蛋白原浓度和血液黏滞性。上述作用有利于血管性疾病。本药与阿司匹林双嘧达莫等传统药物不同,不仅抑制某一补血小板聚集激活因子,而且抑制了聚集过程本身。本药被认为是目前较好的广谱血小板聚集抑制剂,是经美国食品与药物管理局(FDA)批准的能降低脑卒中危险率的抗血小板聚集药物。
 分类名称
一级分类:血液系统药物 二级分类:抗血小板药 三级分类: 
 药品英文名
Ticlopidine
 药品别名
噻氯匹啶、盐酸噻氯匹定、力抗栓、齐洛、敌血栓、天新利博、邦解清、卫达得可乐、得可乐、盐酸噻氯匹定、抵克立得、防聚灵、利血达、氯苄噻定、氯苄噻唑定、氯苄噻哌啶、Caudaline、Ticlid、Tiklid、Ticlopidine Hydrochloride
 药物剂型
1.片剂:250mg。2.胶囊:125mg,250mg。
 药理作用
本药为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响,其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。当ADP与其特异性受体结合后,可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa),使后者结合纤维蛋白原而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可释放ADP,导致血小板进一步聚集(Ⅱ期聚集),且本药对ADP诱导的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有强力而持久的抑制作用。此外,本药还可降低纤维蛋白原浓度和血液黏滞性。上述作用有利于血管性疾病。本药与阿司匹林双嘧达莫等传统药物不同,不仅抑制某一补血小板聚集激活因子,而且抑制了聚集过程本身。本药被认为是目前较好的广谱血小板聚集抑制剂,是经美国食品与药物管理局(FDA)批准的能降低脑卒中危险率的抗血小板聚集药物。
 药动学
本药口服后80%以上由肠道迅速吸收,入血后其蛋白结合率高达98%,主要与血中白蛋白及脂蛋白结合。口服250mg本药在血中达峰时间为2h,峰浓度为1.33~1.99mmol/L。其清除半衰期受年龄和用药方式的影响:单次给药250mg,20~43岁者为7.9h,65~76岁者为12.6h;多次给药(每次250mg每天2次),20~43岁者约4天,65~76岁者约5天。本药由肝脏代谢,其代谢产物由肾脏(60%)及粪便(25%)排出。常规用药2天后即可测得血小板聚集抑制,但临床明显见效(抑制大于50%)时间在4天之内,而达最强作用(抑制大于60%~70%)则需用药8~11天。停药后出血时间及其他血小板功能多于1~2周内恢复正常。医学/全在线www.med126.com
 适应证
1.适用于预防心、脑血管及周围动脉硬化伴发的血栓栓塞、包括首发与再发脑卒中、短暂性大脑缺血性发作与单眼视觉缺失、冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)及间歇性跛行等。预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾患。2.可部分替代肝素,增加维持性血透的安全性。3.可用于体外循环心外科手术以预防血小板丢失,慢性肾透析以增加透析器的功能。
 禁忌证
本药禁用于下列情况:近期出血者、近期患溃疡病伴出血时间延长者、对本品过敏者、白细胞总数减少、血小板减少或有粒细胞减少病史者、孕妇及哺乳期妇女。
 注意事项
1.本药宜在进餐时服用,可提高本药的生物利用度并减低胃肠道的不良反应。2.服用本药时若患者受伤并导致继发性出血时,应暂停服药。3.为避免加重出血,择期手术(包括拔牙)前10~14天应停用本药。急诊手术时按需要补充血小板以防术中或术后出血。4.用药过程中若发生出血并发症,输血小板可帮助止血,也可静脉注射甲泼尼龙20mg,使出血时间在2h内恢复正常。5.因本药的预防作用及不良反应均较阿司匹林强,故常用于对阿司匹林不能耐受或应用阿司匹林中又出现血栓栓塞的患者。6.药物对哺乳的影响:目前尚不清楚本药可经乳汁分泌,故哺乳期妇女不宜使用。7.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)严重肾功能损害的患者,由于肾脏清除率降低导致血药浓度升高,会加重肾功能损害,故用本药时应密切监测肾功能,必要时须减量;(2)用药期间应定期监测血象,最初3个月内每2周1次,一旦出现白细胞或血小板下降即应停药,并继续监测至恢复正常。8.药物对妊娠的影响:本药对人类妊娠的影响尚无充分地研究,故孕妇不宜使用。9.无血象检查及肝肾功能监测条件时,用药的安全性将受影响。
 不良反应
1.本药引起的不良反应多出现于用药后3个月内。医学.全在线www.med126.com2.最常见的不良反应为粒细胞减少(粒细胞少于1.0×109/L)或粒细胞缺乏(粒细胞少于0.2×109/L)、血小板减少、胃肠功能紊乱(如恶心、呕吐腹泻,一般为轻度,无须停药,1~2周后常可恢复)及皮疹。3.偶见用药数年后发生粒细胞减少、血小板减少及血栓形成性血小板减少性紫癜(TTP)的报道。严重的粒细胞缺乏或TTP甚至有致命的危险。4.罕见肝炎、胆汁淤积性黄疸、血管神经性水肿、脉管炎、狼疮综合征及过敏性肾病等。少数患者可有氨基转移酶及胆固醇轻度上升,停药可恢复正常。
 用法用量
常用剂量为每次250mg,每天1~3次,进餐时服。
 药物相应作用
1.与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用,均可加重出血。若临床确有必要联合用药,须密切观察并进行实验室监测。2.与茶碱合用时,会降低茶碱的清除率,使其血药浓度升高并有过量的危险。故用本药期间及之后应调整茶碱的用量,必要时应监测茶碱血药浓度。3.与地高辛合用时可使后者血药浓度轻度下降(约15%),但一般不会影响地高辛的临床疗效。4.偶见报道,本药可降低环孢素的血药浓度,故二者合用时应定期监测环孢素血药浓度。
 专家点评
本品为血小板膜稳定剂、抗炎剂,具有抑制血小板聚集,阻止血栓形成的作用。作用机制为阻断血小板上纤维蛋白原受体,使凝血酶、二磷酸腺苷、血小板活化因子A2(TXA2)等血小板聚集因子同时失活,抑制血小板聚集、血栓形成。尚有降低血液黏度、改善微循环的作用,对血小板内及血管壁上的前列腺素合成无抑制作用。噻氯匹定可能减低心肌梗死危险性和不稳定型心绞痛患者的死亡率,且可减低血管成形术后立即发生血栓的并发症。医学/全在线www.med126.com另外本品对严重血管栓塞患者的血流和凝血系统的异常现象具有明显的改善和治疗作用。
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