|
| 一级分类：血液系统药物 二级分类：抗血小板药 三级分类： | |
|
|
|
| 培达、西斯台唑、Pletal、OPC-13013、Cilosrazol、Pletaal | |
|
|
|
| 本药在人和动物血中能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集，且可使聚集块解离，不引起二次聚集，使血浆β-血栓球蛋白(β-TG，血小板特异蛋白)、血小板第四因子(PF-4)的浓度显著降低，主要代谢产物环氧化物的活性为原药的3～4倍。本药对胶原纤维、腺苷二磷酸、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的动物模型中有明显的抗血栓作用。本药注入动脉后可使血流量增加，但对末端血管的作用较弱。本药的作用机制是抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性、扩张血管、抑制血栓素A2引起的血小板聚集，但不影响血小板的花生四烯酸代谢。本药对于由ADP或肾上腺素诱导引起的初级聚集及二次聚集均有抑制作用。本药不干扰血管内皮细胞合成前列环素(PGI2)，对慢性动脉闭塞患者，体积描记法显示本药能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流量增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行的症状。因服用本药而受到抑制的血小板聚集能力在停药后可迅速恢复。口服本药100mg对血小板体外聚集的抑制较相应剂量的阿司匹林强7～78倍。 | |
|
| 本药口服后在肠道内吸收，血浆蛋白结合率超过95%，主要分布于胃、肝脏、肾脏，但在中枢神经系统分布很低，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，动物试验显示本药在体内无蓄积性。健康成年男子单次口服100mg本药，约3h后血药浓度达到峰值736.9μg/L，血清半衰期呈二相性，α相为2.2h，β相为18.0h。72h后，给药量的42.7%经尿液、其余经粪便排出。医学全.在线www.med126.com | |
|
| 1.本药具有血管扩张作用及抗血小板功能的作用，用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、闭塞性血栓性脉管炎(血栓闭塞性脉管炎)、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。2.本药能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、冷感及间歇跛行，并可用于血管成形术、血管移植术、交感神经切除术后的补充治疗，以协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。 | |
|
| 1.出血性病症(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、子宫功能性出血、活动性消化性溃疡、血尿、咯血等)。2.妊娠及哺乳期妇女或计划妊娠的妇女。 | |
|
| 1.慎用：(1)已服用抗凝药或抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者；(2)严重肝、肾功能不全者；(3)有严重并发症(如恶性肿瘤)的患者；(4)白细胞减少者；(5)过敏体质、对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者；(6)婴幼儿。2.本药可升高血压(1%)，故服药期间应加强原有抗高血压的治疗。3.长期使用者，需监测血小板和白细胞。 | |
|
| 1.绝大多数患者在服药后有不良反应发生，主要有血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高，其次为恶心、呕吐、胃不适、腹胀、腹痛等消化道症状，少数患者有尿频及肝功能、尿素氮、肌酐、尿酸值异常。2.过敏症(如皮疹、瘙痒)。3.偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。 | |
|
| 口服给药：每次50～100mg，每天2次给药，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。 | |
|
| 1.抗血小板药(如阿司匹林)、抗凝药(如华法林)均与本品产生药理学相互作用。医学全在.线www.med126.com2.凡抑制CYP3A4的药物(如地尔硫、红霉素等)都可能使本品的血药浓度升高。3.凡抑制CYP2C19的药物(奥美拉唑等)都可能使本品的血药浓度升高。4.葡萄柚汁可升高本品血药浓度。5.本品合用洛伐他汀可使后者血药浓度上升，前者下降。前列腺素E1与本药合用，能增加细胞内环腺苷-磷酸的浓度及增强疗效。 | |
|
| 本品的抗血小板聚集作用成于阿司匹林、但价格昂贵，不良反应多。因此用本品完全取代阿司匹林是不明智的。本品可增加肢体血流量、改善末梢血液循环，抑制血栓形成。本品属喹啉类衍生物，是治疗稳定性间歇性跛行的新药。它通过抑制细胞的磷酸二酯酶(特别是对PDEⅢ的抑制)来治疗稳定性间歇性跛行。西洛他唑及其代谢物是cAMP-PDEⅢ抑制剂。抑制磷酸二酯酶活性和阻碍cAMP降解(和转化)导致cAMP在血小板和血管内上升，抑制了血小板聚集和使血管扩张，防止血栓形成和血管阻塞，从而有效地治疗并缓解“行走－疼痛－休息－缓解”的重复规律症状。医学/全在线www.med126.com | |
