| 公开(公告)号 | CN1325476C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN98806847.8 |
| 申请日期 | 1998.05.01 |
| 专利名称 | 通过偶氮甲碱叶立德的闭环制备稠多环生物碱,其新化合物和其作为化疗剂的应用 |
| 主分类号 | C07D217/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/20(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.5.2 AU PO6565 |
| 申请(专利权)人 | 澳大利亚国立大学 |
| 发明(设计)人 | M·G·班威尔;B·L·福莱恩 |
| 地址 | 澳大利亚澳大利亚首都区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-05-01 PCT/AU1998/000312 |
| 进入国家日期 | 2000.01.03 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 隗永良 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 制备通式(I)化合物或其药用衍生物和盐，外消旋体，异构体和/或互变异构体的方法： 包括通式(II)的偶氮甲碱叶立德的环化步骤： 其中， A是被非强制性取代的为芳基或芳杂环基的环状基团；或 A是环状基团RA1RA2C-CRA3RA4，其中RA2和RA3与其所连接的碳原子一起形成非强制性取代的饱和或不饱和碳环或杂环基团，而RA1和RA4如下定义或一起形成一条键；或 A是非环状基团RA1RA2C-CRA3RA4，其中RA1-RA4如下定义，而RA2和RA3可以非强制性地一起形成一条键； Z是碳或杂原子； n选自0，1，2或3；和 RA1-RA4，和Y可以相同或不同，各自选自氢，非强制性取代的烷基，非强制性取代的链烯基，非强制性取代的炔基，非强制性保护的羟基，非强制性取代的氨基，非强制性取代的烷氧基，非强制性取代的链烯氧基，非强制性取代的炔氧基，非强制性取代的芳基，非强制性取代的杂环基，羧基，羧基酯，酰胺基，酰基，酰氧基，巯基，非强制性取代的烷硫基，卤素，硝基，硫酸基，磷酸基和氰基，并且W和X与其所连接的氮和碳原子一起形成饱和或不饱和的含氮杂环基，该杂环基可以非强制性地被取代，或非强制性地与饱和或不饱和的碳环基，芳基或杂环基稠合。 |
| 摘要 | 制备通式(Ⅰ)化合物或其药用衍生物和盐，外消旋体，异构体和/或互变异构体的方法，包括通式(Ⅱ)的偶氮甲碱叶立德的环化步骤，其中，A是被芳基或芳杂环基非强制性取代的环状基团；或A是环状基团RA1RA2C-CRA3RA4，其中RA2和RA3与其所连接的碳原子一起形成非强制性取代的饱和或不饱和碳环或杂环基团，而RA1和RA4如下定义或一起形成一条键；或A是非环状基团RA1RA2C-CRA3RA4，其中RA1-RA4如下定义，而RA2和RA3可以非强制性地一起形成一条键；Z是碳或杂原子；n选自0，1，2或3；和RA1-RA4，W，X和Y可以相同或不同，各自选自氢，非强制性取代的烷基，非强制性取代的链烯基，非强制性取代的炔基，非强制性保护的羟基，非强制性取代的氨基，非强制性取代的烷氧基，非强制性取代的链烯氧基，非强制性取代的炔氧基，非强制性取代的芳基，非强制性取代的杂环基，羧基，羧基酯，酰胺基，酰基，酰氧基，巯基，非强制性取代的烷硫基，卤素，硝基，硫酸基，磷酸基和氰基，或W和X与其所连接的氮和碳原子一起形成饱和或不饱和的含氮杂环基，该杂环基可以非强制性地被取代，或非强制性地与饱和或不饱和的碳环基，芳基或杂环基稠合。∴∴ |
| 国际公布 | 1998-11-12 WO1998/050365 英 |
