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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:米格列醇的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

米格列醇

米格列醇副作用;别名:德赛天、米格尼醇、Glyset;米格列醇适应症:用于治疗成人2型糖尿病。;米格列醇药理学作用:本品为第二代糖苷酶抑制药。本品为小分子化合物,其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中,α-葡萄糖苷酶(包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等)可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖(包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制药可延缓葡萄糖的生成及吸收,从而缓解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急剧变化。本品主要作用于小肠,对结肠内碳水化合物水解影响较小,由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:糖尿病及胰岛疾病用药物 三级分类: 
 药品英文名
Miglitol
 药品别名
德赛天、米格尼醇、Glyset
 药物剂型
米格列醇片:25mg/片;50mg/片;100mg/片。15~30℃保存。
 药理作用
本品为第二代糖苷酶抑制药。本品为小分子化合物,其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中,α-葡萄糖苷酶(包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等)可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖(包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制药可延缓葡萄糖的生成及吸收,从而缓解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急剧变化。本品主要作用于小肠,对结肠内碳水化合物水解影响较小,由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。
 药动学
本品较阿卡波糖更易在小肠吸收,口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的生物利用度为100%,口服100mg药物的生物利用度约50%~70%,在更高剂量时吸收可达饱和。其蛋白结合率低于4%,分布容积为0.18L/kg。较少在体内代谢,超过95%以原形自尿液排泄,剂量超过25mg时,由于吸收不完全,可有少量药物经尿液重吸收。本品半衰期为2h。
 适应证
用于治疗成人2型糖尿病。
 禁忌证
以下患者禁用。1.对本品过敏者。医学/全在线www.med126.com2.糖尿病酮症酸中毒者。3.消化或吸收不良的慢性肠道疾病患者。4.炎性肠病或其他使肠道产气增加的疾病。5.肠梗阻。6.本品不宜用于儿童。
 注意事项
1.本品宜在每次正餐开始时服用。2.发生低血糖时,宜口服葡萄糖,不宜服用蔗糖,因本品可延迟蔗糖吸收。3.在创伤、发热、感染、手术等应激情况下,本品可能对降低血糖无效,必要时应使用胰岛素。4.本品妊娠安全性分级为B级。5.本品排泄至乳汁的浓度很低,对新生儿几乎没有影响的可能,但仍建议哺乳期妇女停止用药。6.用药期间定期监测血糖,在开始治疗时,应监测餐后1h血糖水平。定期监测HbAlc。7.慎用:血清肌酸酐浓度高于2mg/dl患者慎用。
 不良反应
1.代谢/内分泌系统:本品可影响糖原代谢,可能抑制肝糖原分解,空腹用药过量可能发生低血糖。根据本品的作用机制,空腹或餐后单独使用时都不应引起低血糖,但与磺酰脲类药物或胰岛素联用,可能导致血糖浓度进一步降低,增加了发生低血糖症的可能。医学全在/线www.med126.com2.消化系统:常见胃肠道反应,腹痛腹泻、胃肠胀气的发生率可能与剂量正相关,继续治疗时,腹痛、腹泻多可缓解。3.血液:有血清铁浓度降低、贫血的报道。4.皮肤:皮疹多为一过性。
 用法用量
口服给药,用于2型糖尿病,可单用或与磺酰脲类降糖药合用。起始剂量为每次25mg,3次/d,个别患者起始时需从1次/d逐渐增加至3次/d。4~8周后可增量至每次50mg,3次/d,服用3个月。在此期间,应测定糖化血红蛋白(HbAlc)以确定是否需加量至每次100mg,3次/d(最大推荐量)。有研究认为,在25~200mg范围内,疗效随剂量相应增加,但胃肠道不良反应也相应增加。单独使用本品的最佳剂量范围为每次50~100mg,3次/d。
 药物相应作用
1.与活性炭等肠道吸附剂合用,本品疗效降低,两者应避免合用。2.与含淀粉酶胰酶等可分解糖类的助消化酶剂合用,本品疗效降低,应避免合用。3.本品可能使地高辛的血药浓度降低,两者合用时应注意监测地高辛血药浓度。4.本品可使格列本脲的血药浓度峰值及药时曲线下面积轻微降低,但该变化无显著临床意义。此外,本品与磺酰脲类降糖药合用,发生低血糖的风险增加,应引起注意。5.本品可使雷尼替丁的生物利用度降低约60%,两者合用时应注意观察雷尼替丁疗效。医学/全在线www.med126.com6.未见本品与抗酸药、华法林硝苯地平有明显相互作用。
 专家点评
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