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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 消化系统药物 > 正文:哌仑西平的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

哌仑西平

哌仑西平副作用;别名:替仑西平、哌吡氮平、吡疡平、哌吡革平、哌吡革酮、必舒胃、Acilec、Bisvanil、Duogastral、Durapircnz、Gastrozcpinc、Ulcoprotect、Ulcosyntex;哌仑西平适应症:适用于胃溃疡和十二指肠溃疡,应激性溃疡,急性胃黏膜出血。因本药疗效较H2受体阻断药和质子泵抑制药差,故目前临床较少应用。;哌仑西平药理学作用:哌仑西平是ML受体的选择性的阻断药,对胃壁细胞ML受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等M2受体亲和力很低,故一般治疗量时仅能抑制胃酸分泌,而对瞳孔、胃肠道、心脏、唾液腺等作用不明显,只有大剂量时才能产生口干、视力模糊、心动过速等不良反应。十二指肠溃疡病人口服25mg/次,3次/d,4周后基础胃酸分泌降低51%,五肽促胃液素刺激的胃酸分泌减少41%。对胃蛋白酶分泌也有抑制作用。本药对胃液的pH影响不大,主要是使胃液分泌量减少。
 分类名称
一级分类:消化系统药物 二级分类:制酸及胃黏膜保护药 三级分类: 
 药品英文名
Pirenzepine
 药品别名
替仑西平、哌吡氮平、吡疡平、哌吡革平、哌吡革酮、必舒胃、Acilec、Bisvanil、Duogastral、Durapircnz、Gastrozcpinc、Ulcoprotect、Ulcosyntex
 药物剂型
片剂:25mg,50mg;注射剂:每支10mg。
 药理作用
哌仑西平是ML受体的选择性的阻断药,对胃壁细胞ML受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等M2受体亲和力很低,故一般治疗量时仅能抑制胃酸分泌,而对瞳孔、胃肠道、心脏、唾液腺等作用不明显,只有大剂量时才能产生口干、视力模糊、心动过速等不良反应。十二指肠溃疡病人口服25mg/次,3次/d,4周后基础胃酸分泌降低51%,五肽促胃液素刺激的胃酸分泌减少41%。对胃蛋白酶分泌也有抑制作用。本药对胃液的pH影响不大,主要是使胃液分泌量减少。
 药动学
本品亲水性强,口服吸收缓慢而不完全,口服后2~3h达血药峰浓度,生物利用度约26%,与食物同服吸收可减少10%~20%。肌内注射吸收良好,肌内注射后20min即可达血药峰值浓度,与静脉注射相同。本品在体内分布广泛,以胃肠道、肝、肾、胰、肺最高,但不能通过血-脑屏障。其蛋白质结合率为11%,消除半衰期为10~12h,在体内很少代谢,约90%以原型排出,主要从粪便(40%~48%)和尿(12%~50%)排出,给药后3~4d几乎全部排泄,未见有蓄积作用。医学全.在线www.med126.com
 适应证
适用于胃溃疡和十二指肠溃疡,应激性溃疡,急性胃黏膜出血。因本药疗效较H2受体阻断药和质子泵抑制药差,故目前临床较少应用。
 禁忌证
孕妇及对本品过敏者、青光眼和前列腺增生者禁用。肝、肾功能不全者慎用。
 注意事项
1.对超剂量而引起中毒者作对症治疗,无特殊解毒药。2.此药不宜长期服用,症状控制后可停药或遵医嘱。
 不良反应
本品不良反应与剂量有关,剂量超过150mg/d时,可引起口干、便秘腹泻头痛、视力模糊,一般较轻,停药后可消失。
 用法用量
口服:成人,常用剂量为50mg,每日2次,早晚餐前1.5小时服用。疗程以4~6周为宜。医学.全在线www.med126.com症状严重者,每日量可加大到150mg,分3次服。需长期治疗的患者,可连续服用3个月。
 药物相应作用
乙醇吗啡可减弱本品的作用;与H2-受体拮抗剂合用,可增强抑制胃酸的分泌作用,对治疗消化道溃疡的疗效更佳。
 专家点评
本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其他抗胆碱药物,如对瞳孔等的副作用。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡,能明显缓解患者疼痛,降低抗酸药用量。也适用于应激性溃疡、急性胃黏膜出血及胃泌素瘤。临床用于消化性溃疡,也可用于急性胃黏膜损伤及胰源性溃疡综合征,尤其适用于胆碱型及迷走神经张力过高所致溃疡。但对反流性食管炎疗效较差。医学.全在线www.med126.com 此类药物尚有替仑西平(Telenzepine),降低胃酸作用比哌仑西平更强;唑仑西平(Zolcnzcpinc),其特点是ML受体选择性作用更强。
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