| 公开(公告)号 | CN1878773A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480032703.7 |
| 申请日期 | 2004.09.03 |
| 专利名称 | 作为CRF1受体配位体的杂芳基稠合的吡啶,吡嗪及嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.5 US 60/500,414 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司;爱文蒂丝制药公司 |
| 发明(设计)人 | P·葛;R·F·霍瓦特;L·Y·张;Y·亚马古基;B·凯泽;X·张;S·张;H·赵;S·约翰;N·莫尔克罗夫特;G·舒茨科 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-03 PCT/US2004/028899 |
| 进入国家日期 | 2006.05.08 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I-a所示的化合物： 或其医药上可接受的盐，其中： E为单键、O、S(O)m、NR10或CR10R11； R10与R11分别独立地为氢或C1-C4烷基； m为0、1或2； Ar选自： 经单-、二-或三-取代的苯基、1-萘基或2-萘基，其各自可视需要经单-、二-或三-取代，或可视需要经单-、二-或三-取代的杂芳基，该杂芳基具有1至3个环，各环中具有5至7个环员，且在所述至少一个环中具有1至约3个分别独立选自N、O或S的杂原子； R为氧或不存在； 如下所示基团： 代表包含0或1个杂原子的饱和、不饱和或芳香系5-员环系，其中： Z1为CR1或CR1R1′； Z2为氮、氧、硫、CR2、CR2R2′或NR2″， Z3为氮、氧、硫、亚砜、砜、CR3或CR3R3′； R1选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、可视需要经取代的烷基、可视需要经取代的烯基、可视需要经取代的炔基、可视需要经取代的烷氧基、可视需要经取代的单或二烷基氨基、可视需要经取代的环烷基、可视需要经取代的(环烷基)烷基、可视需要经取代的烷硫基、可视需要经取代的烷基亚磺酰基、可视需要经取代的烷基磺酰基、可视需要经取代的单或二烷基甲酰胺、可视需要经取代的碳环系芳基、可视需要经取代的杂环与可视需要经取代的杂芳基，该可视需要经取代的杂环或杂芳基具有1至3个环，各环中具有5至7个环员，且在其中至少一个环上具有1至约3个选自N、O或S的杂原子； R2与R3分别独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、烷氧基、氨基烷基、羟基烷基或单或二烷基氨基，其中当R1或R1″为可视需要经取代的烷基时，则R3为可视需要经取代的C1-3烷基； R1′、R2′与R3′分别独立地选自氢、卤素、烷基、卤代烷基或氨基烷基； R2″选自氢、可视需要经取代的烷基、可视需要经取代的卤代烷基或可视需要经取代的氨基烷基； Z4为NR或CR4； Z5为NR或CR5； R4与R5分别独立选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、可视需要经取代的烷基、可视需要经取代的烯基、可视需要经取代的炔基、可视需要经取代的烷氧基、可视需要经取代的单或二烷基氨基、可视需要经取代的(环烷基)烷基、可视需要经取代的烷硫基、可视需要经取代的烷基亚磺酰基、可视需要经取代的烷基磺酰基、可视需要经取代的单或二烷基甲酰胺、可视需要经取代的碳环系芳基或可视需要经取代的杂芳基，该可视需要经取代的杂芳基具有1至3个环，各环中具有5至7个环员，且其中至少一个环上具有1至约3个选自N、O或S的杂原子。 |
| 摘要 | 作为CRF1受体的选择性调节剂的经取代的杂芳基稠合的吡啶、吡嗪与嘧啶化合物。此等化合物适用于治疗许多种CNS与周边病变，特别是压力、焦虑症、抑郁症、心血管病变与饮食异常。亦提供治疗此等病变的方法及已包装的医药组合物。本发明化合物亦适用为定位CRF受体的探针及作为CRT受体结合性分析法的标准物。并提供此等化合物于受体定位研究法中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023806 英 |
