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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：抗帕金森病药 三级分类：多巴类药 | |
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| 恩利巴、左多巴、levodopam、Laradopa、Dopar | |
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| 1.片剂：0.18g，0.25g，0.5g；2.胶囊：0.5g；3.注射剂(粉)：50mg。 | |
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| 本品是天然产生的二种氨基酸，为神经递质多巴胺直接的前体。与多巴胺不同，本品能透过血-脑脊液屏障。进入CNS后，经多巴脱羧酶的作用转化成多巴胺，以补充低下的多巴胺水平，改善中枢神经冲动的传导，并恢复中枢神经系统的正常功能，并能改善震颤麻痹症状。DA-受体分为几种亚型：D1-受体与cAMP活性有关，D2-受体与cAMP活性无关。左旋多巴主要通过D2-受体发挥作用。 | |
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| 口服易自小肠吸收，吸收量的95%以上在外周脱羧转化为多巴胺，仅约1%进入脑组织。因此一般需连续用药2～3周后才开始见效。为了减少左旋多巴在外周的转化，常同时加服DDC抑制剂如卡比多巴、苄丝肼等。DDC抑制剂本身不易通过血-脑脊液屏障，但在外周通过减少左旋多巴的降解，使进入脑内的左旋多巴量增加。t1/2β为1～3h。80%以代谢物随尿排出，极少量随粪便排出，也可经乳汁分泌。 | |
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| 1.帕金森病和帕金森病综合征。一般将左旋多巴和脱羧酶抑制剂合用。2.肝性脑病。3.消化性溃疡病恢复期。4.控制痴呆症状。5.治疗神经性厌食。6.抗精神病药恶性综合征。7.诊断垂体和下丘脑生长激素分泌异常性疾病。8.病理性哭泣和大笑。9.用于肝性脑病。 | |
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| 1.闭角型青光眼禁用。2.精神病、糖尿病、心律失常者禁用。3.孕妇及哺乳妇女禁用。4.消化性溃疡、高血压禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)支气管哮喘、肺气肿及其他严重肺部疾病患者；(2)严重心血管疾病患者；(3)惊厥或有惊厥史者；(4)内分泌疾病患者：如影响下丘脑或垂体功能的内分泌疾病；(5)有闭角型青光眼倾向者；(6)肝肾功能障碍者；(7)有黑色素瘤病史或怀疑有黑色素瘤者；(8)有心肌梗死史者；(9)尿潴留者。2.药物对老人的影响：(1)老年人对本药的耐受性降低，且外周多巴脱羧酶也随年龄增长而减少，故用量应减少；(2)骨质疏松的老年人用本药治疗有效者，应缓慢地恢复正常活动，因为增加活动会增加骨折的危险性：(3)老年患者接受其他抗帕金森病药(特别是抗胆碱类药物)治疗时，更易发生精神方面的不良反应，如焦虑、精神错乱或神经质等；(4)老年患者(特别是已有冠状动脉病变者)对本药的心脏作用特别敏感。若与卡比多巴或苄丝肼同用，这些心脏不良反应则可减轻或完全清除。3.药物对妊娠的影响：动物实验表明本药(或与卡比多巴同用时)可引起内脏及骨骼的畸形。美国FDA妊娠分类为C类。4.药物对哺乳的影响：本药可分泌入乳汁，也可减少乳汁分泌，哺乳期妇女不宜使用。5.药物对检验值或诊断的影响：(1)抗球蛋白测定(Coombs试验)：长期用左旋多巴治疗后，偶可呈阳性；(2)戈那瑞林试验：可增高血清促性腺激素的含量；(3)血清及尿中尿酸的测定：用比色法测定时可显示含量增高；(4)甲状腺功能测定：长期应用本药可抑制促甲状腺激素(TSH)对促甲状腺激素释放激素(TRH)的反应；(5)用铜还原法作尿葡萄糖测定，用dipstick法作尿酮测定、尿去甲肾上腺素测定及用lowly试验作尿蛋白测定可呈假阳性；(6)用葡萄糖氧化酶法作尿葡萄糖测定可呈假阴性；(7)可使血尿素氮(BUN)、血清丙氨酸氨基转移酶、血清碱性磷酸酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素、血清乳酸脱氢酶(LDH)及血清蛋白结合碘(PBI)等含量增多。6.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)血细胞计数、血常规及血红蛋白测定；(2)心血管监护：检测有无心律失常或直立性低血压，一般应在开始调整用量时进行；(3)肝肾功能检查；(4)对开角型青光眼患者应作眼科检查，并监测眼压。7.治疗帕金森病时，需与周围脱羧酶抑制药合用，或使用合剂。医学/全在线www.med126.com8.须注意调整用量，使患者既能获得治疗所需的血药浓度，同时不良反应又较少，这对老年人和合用其他药物的患者尤为重要。9.脑炎后帕金森综合征患者及老年患者，往往比其他种类的帕金森综合征患者耐受力差，用量宜减少。10.重症帕金森病患者，或对左旋多巴反应减弱时，往往需要与金刚烷胺或抗胆碱药同用，直到症状控制后，才逐渐减少这些药物的用量。11.不良反应的处理：(1)可使用下列方法缓解恶心与呕吐：减少每天用量、减少每次用量但增加服药次数、小量左旋多巴与卡比多巴或苄丝肼同用或服药后立即进食。由于恶心主要由左旋多巴对中枢神经系统作用所引起，应用非吩噻嗪类止吐剂有时可有效，吩噻嗪类止吐药疗效则更好，但因它们可消除左旋多巴的疗效，故不宜使用。(2)出现舞蹈样动作及其他不随意运动时，因患者往往不能耐受，故须减少左旋多巴的用量。(3)出现严重精神障碍(如严重精神抑郁)时，应减少左旋多巴用量，或完全停药。(4)直立性低血压可用弹力袜或多食钠盐而得到控制。(5)倘与卡比多巴或苄丝肼同用，由于左旋多巴的需要量减少，外周(脑外)DA几乎消失，故恶心、呕吐、直立性低血压、眩晕、心律失常、排尿困难等外周(脑外)不良反应可减少，但中枢(脑内)不良反应如不随意运动及各种精神症状则不减少。(6)出现“开关”现象时，可减少用量或静脉注射左旋多巴。12.逾量中毒的处理：应立即洗胃并用一般支持疗法。必要时需用抗心律失常药。维生素B6并不能逆转左旋多巴急性过量。 | |
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| 本品不良反应较多。多为脱羧后形成的多巴胺引起：1.消化系统：剂量过大或加量过快时，由于DA兴奋延髓呕吐化学感受区，可出现恶心、呕吐、厌食。严重时引起腹痛、便秘和腹泻，胃溃疡病患者可并发消化道出血。餐后服药可减轻反应。2.心血管系统：可引起心悸、心律失常、直立性低血压、眩晕、短暂皮肤潮红。3.神经系统：在将要获得或获得最佳疗效后不久，常发生异常不自主运动，并累及口、舌、面部和颈部，严重者可出现躯干摇晃摆动及全身舞蹈样动作。有时可伴有头痛，瞳孔扩大和丛集性头痛发作。这些症状的出现可能与DA能神经元变性后DA-受体超敏有关。4.精神与行为：精神障碍常见，可出现失眠、焦虑、欣快、躁狂、幻觉、妄想、激动不安、偏执狂等。多见于同时服用其他抗震颤麻痹药物尤其抗胆碱药物的老年患者。症状严重时应减少剂量或停药。5.呼吸系统：脑炎后震颤麻痹综合征患者服药后可发生呼吸障碍，症状包括咳嗽、声嘶、气喘、气促、呼吸减慢、呼吸加快、胸部受压等，这些症状可能与膈肌和肋间肌的运动障碍有关。6.症状波动：服药3～5年后，有40%～80%的患者出现症状波动。通常从可预期的“剂量终末”(end of dose)加重发展到“开关”(on-off)现象，即在4～6h一次剂量期间，突然发生强烈的震颤麻痹性强直(“开”)，几min后自动消失(“关”)；或症状波动于舞蹈性运动障碍与震颤麻痹性运动不能之间。确切原因不清楚，可能与多巴胺受体脱敏感、其他左旋多巴代谢物干扰对多巴胺的反应、血药浓度的波动及左旋多巴从血液向脑中转运的不规则等多种因素有关。为了减轻症状波动，可使用左旋多巴缓释剂或持续静脉滴注左旋多巴加DDC抑制剂，改用其他DA-受体激动剂，也可调整用药方法，即仅增加服药次数而不增加或少增加药物剂量。7.其他不良反应：单剂量即可以引起血浆葡萄糖、胰岛素、高血糖素、生长激素浓度升高。少数患者可有味觉丧失和改变、瞳孔缩小或瞳孔扩大、女性月经后出血、性欲增加，偶可致脱发。12h内应用80～100mg本品的患者开始有高血压，继而出现数小时的低血压、窦性心动过速、症状性直立性低血压达1周以上。同时有模糊、激动、失眠等，持续达1周以上。食欲缺乏和失眠可达2～3周。 | |
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| 1.抗震颤麻痹：口服常用量0.25g，每天2～3次，根据患者的耐受性，以后每隔3～7天增加每天0.5～2g，以出现期望的疗效且不出现严重不良反应为准。医/学全在线www.med126.com服药约2～3周开始显效，维持量每天3～5g，分3～4次饭后服。2.用于治疗肝性脑病：每天0.2～0.6g，加入5%葡萄糖注射剂500ml中缓慢输注，患者清醒后以每天0.2g，连用1～2天；鼻饲或灌肠：每次2～5g。3.用于治疗溃疡病：口服25mg，每天2次，10天为一个疗程，连用1个月。4.用于诊断生长激素分泌紊乱：禁食一夜，然后口服本品500mg，在0～3h内测血清生长激素浓度。正常人血清生长激素应该升到5ng/ml以上。5.心宁美的应用：开始口服心宁美10∶100，半片，每天3次，以后每次增加1片，直至找到适合的剂量。每天最大剂量不可超过心宁美25∶250，4片。6.美多巴的应用：美多巴125和美多巴250两种片剂(每片分别含左旋多巴100mg和200mg及苄丝肼25mg和50mg)。开始口服美多巴125，每天1片，以后逐渐增量，最大不超过每天8片，3～4次分服。疗效稳定后可改为美多巴250，片数减半。6.肝性脑病：(1)静脉滴注：每次1次，每次0.3～0.4g，加入5%葡萄糖注射剂500ml中滴注，患者完全清醒后减量至每天0.2g，继续治疗1～2天后停药。 (2)鼻饲或灌肠：每天1次，每次5g，加入生理盐水100ml中使用。 | |
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| 1.外周多巴脱羧酶抑制剂(如卡比多巴)可在脑外(外周)抑制本药脱羧成DA，使更多本药进入脑内脱羧成DA，因而本药用量可减少75%。2.与金刚烷胺、苯扎托品、丙环定或苯海索合用时，本药疗效可加强，但有精神病史者不主张合用。3.与制酸药(特别是含钙、镁或碳酸氢钠的药)合用时，本药吸收增加，尤其是胃排空缓慢的患者。4.溴隐亭可加强本药的疗效，并减少本药的用量。5.肾上腺受体激动药与本药合用时，可增加心律失常的发生率，故前者的用量应减少。6.与甲基多巴同用时，本药抗帕金森作用增强，并导致中枢神经系统的毒性作用，促使精神病等发作。7.与甲氧氯普胺(胃复安)合用时，本药自胃排空加快，因而可增加小肠对本药的吸收量或(和)速度。8.恩他卡朋对左旋多巴-卡比多巴有促效作用，故宜作为左旋多巴-卡比多巴的辅助治疗药。9.与培高利特合用，帕金森病患者运动障碍的发生率可增加。10.单胺氧化酶抑制药(如氯吉兰、呋喃唑酮、异丙烟肼、异卡波肼、丙卡巴肼、反苯环丙胺、吗氯贝胺，尼亚拉胺、帕吉林、苯乙肼等)禁止与本药合用，以免引起高血压危象，在用本药前应先停用单胺氧化酶抑制药2～4周。11.降压药与本药同用时，可加强本药的降压作用。12.司来吉兰与本药同用时，可增加本药诱发异动症、恶心、直立性低血压、精神错乱及幻觉等，故在开始司来吉兰治疗后的2-3天内减少本药的用量。13.与安非他酮、西沙必利合用，不良反应发生率增加。14.吸入全麻药与本药合用时，因内源性DA含量增加，故可引起心律失常。特别是与氟烷合用时，应先停用本药6～8h。15.与吲地那韦合用时，可能引起严重的运动障碍。16.与异烟肼合用，可引起帕金森病的症状恶化，血压增高。17.美哌隆、蛋氨酸可拮抗本药的抗帕金森作用。18.可乐定可降低本药的疗效，故不宜合用。19.枸橼酸铁铵、铁剂、磷苯妥英、苯妥英，卡法根、罂粟碱及佐替平等可降低本药的作用。20.三环类抗抑郁药(如阿米替林、阿莫沙平、氯丙咪嗪，地昔帕明、度硫平、 | |
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| 该药自1908年以后世界各国广泛应用于临床，目前是治疗震颤麻痹最有效的药物。本药对强直、运动障碍、流涎、动脉危象等均有疗效。尽管本品是治疗帕金森病的良药，但由于其疗效衰减和严重不良反应，目前许多医师都尽量不用多巴胺类治疗初发患者而选择其他药物如多巴胺受体激动药作为治疗首选。医学全/在线www.med126.com理论上大剂量左旋多巴可补充正常神经递质，竞争性的排斥假神经递质。早期报道此药对急性和慢性肝性脑病均有效，应用愈早，剂量愈足，效果愈佳，能使患者暂时苏醒，但本品对改善肝功能无作用，不能阻止肝坏死，神志清醒后，黄疸可继续上升，此作用大多是暂时的，应用本品一旦患者清醒即可停用。 | |
