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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:依那西普的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

依那西普

依那西普副作用;别名:Enbrel;依那西普适应症:本品用于缓解风湿性关节炎症状。用于减轻活动性银屑病性关节炎的症状,阻止中到重度类风湿性关节炎结构性损伤。;依那西普药理学作用:TNF是内源性炎症介质,其在类风湿性关节炎(RA)病变过程中可能与破坏关节组织的炎症密切相关,对风湿性关节炎起着十分重要的作用。在RA病人关节腔的积液中,TNF浓度明显高于正常人。本品特异性与TNFA和TNFB结合,阻断其与细胞表面的TNF受体作用,从而缓解关节炎症状。在心力衰竭病人中,静脉注射本品1mg/m2或4mg/m2后,血浆TNF-α水平下降85%。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:解热镇痛药 三级分类:其他 
 药品英文名
Etanercept
 药品别名
Enbrel
 药物剂型
冻干粉针剂:每小瓶含本品25mg。
 药理作用
TNF是内源性炎症介质,其在类风湿性关节炎(RA)病变过程中可能与破坏关节组织的炎症密切相关,对风湿性关节炎起着十分重要的作用。在RA病人关节腔的积液中,TNF浓度明显高于正常人。本品特异性与TNFA和TNFB结合,阻断其与细胞表面的TNF受体作用,从而缓解关节炎症状。在心力衰竭病人中,静脉注射本品1mg/m2或4mg/m2后,血浆TNF-α水平下降85%。
 药动学
皮下注射本品25mg,达峰时间约为72小时,峰浓度(Cmax)为12µg/mL,平均半衰期115小时,清除率为89mL/h。连续使用本品6个月(1周2次,25mg/次),血药浓度可达平均3µg/mL。医/学全在线www.med126.com
 适应证
本品用于缓解风湿性关节炎症状。用于减轻活动性银屑病性关节炎的症状,阻止中到重度类风湿性关节炎结构性损伤。
 禁忌证
孕妇禁用,哺乳期妇女如用本品应停止哺乳。
 注意事项
本品引发的过敏反应报道较少,少于0.5%。本品有可能加重感染,引发致死性的败血症。使用本品的患者如同时患有细菌感染,用药需格外小心。本品应冷藏保存,不可冷冻。医学/全在线www.med126.com
 不良反应
约37%的患者在皮下注射本品时会发生局部刺激,但这一反应较轻,不影响治疗。其他不良反应有呼吸道感染、头痛、鼻炎、咳嗽腹痛等。
 用法用量
皮下注射,25mg/次,1周2次。也可与甲氨蝶呤联合使用。
 药物相应作用
 专家点评
在一项180名患者参与的双多中心对照试验中,治疗组给以本品0.25,2或16mg/m2,对照组使用安慰剂。3个月后,试验组结果显示,本品的治疗作用呈剂量依赖性,在最高剂量组,有75%的患者的症状得到改善,而安慰剂组这一比例仅有14%。本品在使用过程中也未见抗原反应。医学全/在线www.med126.com在与甲氨蝶呤的对比试验中发现,使用本品的患者关节功能恢复得更好,而症状较甲氨蝶呤组更轻。
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