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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:醋氯芬酸的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

醋氯芬酸

醋氯芬酸副作用;别名:爱芬、贝速清、分可靖、风宁、俊能、莱亿芬、美诺芬、舒力、维朴芬、喜力特、乙酰氯芬酸、Airtal、Biofenac;醋氯芬酸适应症:用于骨性关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。;醋氯芬酸药理学作用:本药为非甾体类抗炎药(NSAIDs),作用类似于双氯芬酸,可抗炎、镇痛。其作用机制主要是通过抑制环加氧酶活性而减少前列腺素的合成。此外,本药尚可促进软骨修复。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:解热镇痛药 三级分类:其他 
 药品英文名
Aceclofenac
 药品别名
爱芬、贝速清、分可靖、风宁、俊能、莱亿芬、美诺芬、舒力、维朴芬、喜力特、乙酰氯芬酸、Airtal、Biofenac
 药物剂型
1.醋氯芬酸片:50mg,100mg。贮法:遮光、密闭、干燥处保存。2.醋氯芬酸胶囊:50mg,100mg。贮法:遮光、密闭、干燥处保存。3.醋氯芬酸肠溶片:25mg,100mg。贮法:密闭、阴凉、干燥处保存。4.醋氯芬酸肠溶胶囊:100mg。贮法:密闭保存。
 药理作用
本药为非甾体类抗炎药(NSAIDs),作用类似于双氯芬酸,可抗炎、镇痛。其作用机制主要是通过抑制环加氧酶活性而减少前列腺素的合成。此外,本药尚可促进软骨修复。
 药动学
据国外文献报道,本药口服后吸收迅速而完全,1.25~3h达血药浓度峰值,生物利用度接近100%,血浆蛋白结合率大于99.7%,在滑膜液中的浓度为血药浓度的60%,分布容积约30L。本药在肝脏代谢为双氯芬酸及活性极微的4-羟基醋氯芬酸,约2/3的药物主要以结合形式的羟基化代谢物随尿排泄,尿中原型药物仅占给药量的1%,消除率约为6L/h,平均消除半衰期为4~4.3h。
 适应证
用于骨性关节炎、类风湿性关节炎强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。
 禁忌证
1.对本药及其他NSAIDs过敏者。2.患有或怀疑患有胃、十二指肠溃疡者及有胃、十二指肠溃疡复发史的患者。3.胃肠道出血或其他出血或凝血障碍患者。4.严重心力衰竭患者。5.严重肝、肾功能不全患者。6.妊娠晚期妇女。7.服用作用机制类似的药物(如阿司匹林或其他NSAIDs)引起哮喘、支气管痉挛、急性鼻炎荨麻疹者,或已知对该类药物过敏者。
 注意事项
1.慎用:(1)胃肠道疾病患者。(2)脑血管出血患者。(3)溃疡性结肠炎患者。(4)克罗恩病患者。(5)系统性红斑狼疮(SLE)患者。(6)卟啉病及造血和凝血障碍病史者。医学全/在线www.med126.com(7)轻、中度肝、肾功能不全患者。(8)轻、中度心功能不全患者。(9)有体液潴留倾向的患者。(10)正使用利尿药或其他有低血容量危险的患者。(11)体液潴留和水肿导致高血压或心脏病恶化的患者。(12)感染患者。2.药物对儿童的影响:儿童用药的安全性和有效性尚未确定,故儿童不宜使用。3.药物对老人的影响:老年患者用药更易出现肝、肾及心血管功能损害等不良反应,且出现严重胃肠出血和(或)穿孔的患者多无前期症状或明显的病史,故老年患者慎用。4.药物对妊娠的影响:抗炎药可阻滞子宫收缩和延迟分娩,并可引起宫内动脉导管收缩和闭锁,导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全,还可降低胎儿血小板功能和抑制胎儿肾功能,导致羊水过少和新生儿无尿症,故妊娠晚期妇女禁用。5.药物对哺乳的影响:本药能否分泌到人乳中尚不明确,故哺乳期妇女不宜使用。6.药物对检验值或诊断的影响:大便潜血试验假阳性(愈创木脂测定法)。7.用药前后及用药时应当检查或监测:长期用药应定期检查肝、肾功能和血细胞计数。8.服用时用至少半杯水送下,且可与食物同服。9.用药后出现头晕和其他中枢神经系统障碍的患者应避免驾驶和机械操作。10.若要进行大便潜血试验,应在试验前停药2~4天。11.过量用药可能出现恶心、呕吐、胃痛、头晕、嗜睡头痛。若发生药物过量,可洗胃,重复给予活性炭,必要时可使用抗酸药或进行其他对症治疗。
 不良反应
1.常见不良反应(发生率>1%):消化不良(发生率7.5%)、腹痛(发生率6.2%)、恶心,腹泻、肝酶升高。2.偶见不良反应(发生率0.1%~1%):头晕、腹胀、胃炎、呕吐、便秘、溃疡性口腔黏膜炎、瘙痒、皮疹、皮炎、血尿素氮升高、血肌酸酐升高。3.罕见不良反应(发生率<0.1%):(1)心血管系统:心悸、脉管炎。(2)神经系统:抑郁、多梦、嗜睡、失眠、头痛、疲乏、感觉障碍、震颤、味觉倒错。(3)代谢/内分泌系统:颜面水肿、水肿、体重增加、高钾血症。(4)肌肉骨骼系统:腓肠肌痉挛。(5)泌尿生殖系统:间质性肾炎。(6)肝脏:碱性磷酸酶升高、肝炎。(7)胃肠道:胃肠出血、胃肠溃疡、出血性腹泻、胰腺炎、柏油状大便、口腔黏膜炎。(8)血液:贫血、血小板减少、粒细胞减少、中性粒细胞减少。医/学全在线www.med126.com(9)皮肤:潮红、紫癜、湿疹、重度皮肤黏膜过敏。(10)眼:异常视觉。
 用法用量
成人口服给药:一次100mg,2次/d。肝功能不全时剂量:轻、中度肝功能不全患者应减量用药,初始剂量一天100mg。
 药物相应作用
1.NSAIDs可增强抗凝血药的活性,增加使用抗凝血药的患者胃肠道出血的风险,因其可抑制血小板聚集和损害胃肠道黏膜。故应避免与香豆素类口服抗凝血药、噻氯匹定、血栓溶解药及肝素合用。2.NSAIDs可抑制甲氨蝶呤在肾小管分泌,导致后者清除率降低,故在高剂量甲氨蝶呤治疗期间,应避免使用本药。当使用低剂量甲氨蝶呤时,也应注意药物相互作用的可能,尤其是肾功能不全患者。如24h内同时使用NSAIDs与甲氨蝶呤,应警惕(甲氨蝶呤血药浓度可能增加从而导致毒性增加)。3.某些NSAIDs可抑制锂盐的肾消除,导致血清锂浓度升高,故应避免与锂盐合用。4.NSAIDs与环孢霉素或他克利合用,由于肾脏前列腺素合成减少,可增加肾毒性,故合用时应密切监测肾功能。5.NSAIDs与保钾利尿药合用可升高血钾浓度,故合用时应监测血钾。6.与阿司匹林和其他NSAIDs合用可增高不良反应的发生率。7.NSAIDs与血管紧张素转换酶(ACE)抑制药合用可增加失水患者急性肾衰竭的危险。8.NSAIDs和阿伦膦酸盐均可引起胃肠道刺激,合用时应谨慎。9.NSAIDs与钙通道阻滞药合用可能增加胃肠道出血的风险和(或)减弱后者的抗高血压作用,合用时应监测胃肠道出血的体征和症状,如虚弱、恶心和便血。10.NSAIDs与氯吡格雷合用可能增加出血的风险,合用时应密切监测出血,尤其是胃肠道出血。11.NSAIDs与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用可能增加出血的风险。12.NSAIDs与伊班膦酸盐合用可能引起胃肠道不适。13.NSAIDs与左氧氟沙星或氧氟沙星合用可能增加中枢神经系统兴奋和癫痫发作的风险。14.本药可能会引起低血糖,与降糖药合用时应考虑调整后者的剂量。15.NSAIDs可减弱利尿药(呋喃苯胺酸、丁苯氧酸等)的利尿作用,可能的作用机制是抑制前列腺素的合成。16.NSAIDs可减弱噻嗪类利尿药的降压作用。17.本药与血浆蛋白结合后可与其他血浆蛋白结合率高的药物发生置换,故与这些药物合用时须注意。18.本药与苄氟噻嗪(利尿降压药)合用未发现其对降压作用的影响。19.本药主要通过细胞色素P4502C9代谢,故可能有与苯妥英地高辛西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松胺碘酮咪康唑和磺胺苯吡唑发生药物相互作用的风险。与食物同服血药浓度达峰时间延长,但吸收不受食物影响。医学全/在线www.med126.com
 专家点评
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