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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：解热镇痛药 三级分类：其他 | |
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| 塞来西布是具有独特作用机制的新一代解热镇痛抗炎药，能特异性抑制环氧化酶-2(COX-2)。炎症刺激诱导环氧化酶-2生成，从而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而本药可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。体外及体内试验表明，塞来西布与基础表达的环氧化酶-1(COX-1)的亲和力极弱，治疗剂量的塞来西布不影响由COX-1激活的前列腺素类特质的合成。因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。 | |
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| 空腹给药吸收良好，约2～3h达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。进食(尤其是高脂食物)可延迟本药的吸收，峰时间(tmax)延至4h，生物利用度增加约20%。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。塞来西布在组织中广泛分布，连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg。本药可通过血-脑脊液屏障。在肝脏内经羟化，氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。清除主要通过肝脏进行，少于1%的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8～12h，清除率约为每分钟500ml。在大于65岁的人群中，塞来西布的峰浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均值增加1.5～2倍。这种增加主要与体重相关(而非与年龄相关)。在低体重患者中，塞来西布的血药浓度较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，本药的血药浓度较高。医学全在/线www.med126.com在老年女性中，本药的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。 | |
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| 1.出血性紫癜者禁用。2.对本品和其他非甾体消炎药或磺胺类过敏者、哺乳期妇女、孕妇禁用。3.有过敏反应史如过敏性休克、皮疹、荨麻疹、血管性水肿、支气管痉挛、严重鼻炎病史者禁用。4.严重肝肾功能不全者不宜使用本品。5.哮喘患者。 | |
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| 如出现药物过量应采取支持疗法，血液透析不能有效清除过量药物。疑有P450CYP2C9代谢不良者，本品的血药浓度可能升高而致毒性反应，应慎用。 | |
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| 1.较常见的有头痛、上呼吸道感染、消化不良、腹泻、腹痛、鼻窦炎、意外操作损伤、腰痛。失眠、咽炎、胃肠胀气、皮疹、周围水肿、鼻炎和头晕。2.极少出现ALT，AST上升。3.包括过敏样反应(anaphylactoid reactions)在内的敏感反应可能致死，如有可察觉的迹象，应立即停药，进行及时救治。4.本品可能与其他非甾体消炎药或磺胺类药物存在交叉过敏反应，应予注意。5.本品引起消化性溃疡和出血的风险虽比其他非甾体消炎药小，但可能性，甚至穿孔的可能性是存在的。6.本品对肾的影响与原型非甾体消炎药相似，应考虑对肾的直接损伤和间接影响(即前列腺素维持肾血流灌注的失代偿)。特别处于这种风险中的患者包括心衰、肝肾功能不全或脱水，或接受利尿剂或ACEI的患者以及老年患者。医.学全在线www.med126.com7.偶见体液潴留和水肿。已存在水肿、高血压或心衰的患者应慎用本品，注意观察。 | |
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| 1.治疗骨关节炎，成人口服每天200mg，1次或2次分服。2.治疗类风湿性关节炎：成人口服100～200mg，每天2次。3.治疗以上两种疾病，使用200mg，每天2次，并不比100mg，每天2次的疗效更好；不过，对某些类风湿性关节炎患者，200mg，每天2次，确可收到更好的疗效。 | |
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| 1.酶抑制剂如氟康唑等可能使本品的血药浓度升高；反之，酶诱导剂如巴比土酸盐或利福平等可能使本品的血药浓度降低。2.被P450CYP2D6代谢的药物如恩卡尼可能与本品存在潜在的药动学相互作用。3.与非甾体消炎药存在药理学相互作用。本品合用阿司匹林比单用本品更易引起胃肠道出血。4.本品与锂存在药动学相互作用。5.本品合用华法林可能引起出血。5.抗酸剂(如铝剂和镁剂)能使塞来西布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。 | |
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| 本品为非甾体抗炎药，是环氧化酶-2(Cox-2)选择性抑制剂，本品具有抗炎、镇痛作用。口服吸收快，无蓄积作用。适用于类风湿性关节炎患者。抗炎作用强、不良反应小。本品100～200mg的疗效与萘普生500mg相当。医学/全在线www.med126.com | |
