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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:舒林酸的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

舒林酸

舒林酸副作用;别名:硫茚酸、奇诺力、枢力达、舒达宁、舒茚酸、苏灵大、天隆达、炎必灵、Arthrocine、Artribid、Ceinoril、Citireuma、Clinoril、Imbaral、Imbaron;舒林酸适应症:1.可用于增生性骨关节病,类风湿性关节炎、慢性关节炎、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、腱鞘炎等。2.也可用于各种原因引起的疼痛,如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛等。3.还可用于轻中度癌性疼痛。;舒林酸药理学作用:本品结构与吲哚美辛相似,属于前体药物。其本身无药理活性,需经肝脏代谢或肠道菌丛还原为硫化物后方显持久的消炎、镇痛、解热作用。本品的抗类风湿作用为阿司匹林的16倍,吲哚美辛的2倍。镇痛作用是布洛芬的10倍,但解热作用比后者弱。其特点为对肾脏的损害比其他NSAID小,长期用药不易引起肾乳头坏死。原因是本品在肾组织再度氧化为无活性的原形,故对肾脏PG的生成影响较小。本品对胃肠道的刺激性也较其他同类药小,抗炎活性与胃肠溃疡作用无直接剂量相关性。据报道,本品使大鼠试验群50%胃出血UD50为56±12mg/kg,而吲哚美辛为4.8±1.2mg/kg,证实其治疗指数较高。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:解热镇痛药 三级分类:其他 
 药品英文名
Sulindac
 药品别名
硫茚酸、奇诺力、枢力达、舒达宁、舒茚酸、苏灵大、天隆达、炎必灵、Arthrocine、Artribid、Ceinoril、Citireuma、Clinoril、Imbaral、Imbaron
 药物剂型
1.片剂:0.1g,0.15g,0.2g;2.胶囊:0.1g。
 药理作用
本品结构与吲哚美辛相似,属于前体药物。其本身无药理活性,需经肝脏代谢或肠道菌丛还原为硫化物后方显持久的消炎、镇痛、解热作用。本品的抗类风湿作用为阿司匹林的16倍,吲哚美辛的2倍。镇痛作用是布洛芬的10倍,但解热作用比后者弱。其特点为对肾脏的损害比其他NSAID小,长期用药不易引起肾乳头坏死。原因是本品在肾组织再度氧化为无活性的原形,故对肾脏PG的生成影响较小。本品对胃肠道的刺激性也较其他同类药小,抗炎活性与胃肠溃疡作用无直接剂量相关性。据报道,本品使大鼠试验群50%胃出血UD50为56±12mg/kg,而吲哚美辛为4.8±1.2mg/kg,证实其治疗指数较高。
 药动学
口服后至少88%被吸收,血药浓度达峰时间为1~2h。约95%与血浆蛋白结合。可分布于肝、胃、肾、肠及其他部位,乳汁中的浓度为血浆浓度的10%~20%。本药可代谢成有活性的硫化物和无活性的砜,硫化物和原形药之间可相互转换。原形药的半衰期为7.8h,活性代谢物的半衰期为14h。药物最终以原形药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便及尿液排出。而活性代谢物在尿中几乎没有,只有少部分通过胆汁排出,大部分又转变成原形药。
 适应证
1.可用于增生性骨关节病,类风湿性关节炎、慢性关节炎、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、腱鞘炎等。2.也可用于各种原因引起的疼痛,如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛等。3.还可用于轻中度癌性疼痛。
 禁忌证
1.对本药过敏者;2.活动性消化性溃疡或曾有溃疡出血或穿孔史者;3.孕妇及哺乳期妇女;4.2岁以下儿童。医学全.在线www.med126.com
 注意事项
1.慎用:(1)有消化道溃疡史,而目前无活动性者,宜在严密观察下应用;(2)肝肾功能障碍者;(3)有凝血功能障碍病史者;(4)因液体潴留或水肿而加重的高血压或心脏疾病患者。2.用药期间应定期检测血压、肝肾功能、血细胞计数和大便隐血。3.用药期间如出现发热或皮疹,应立即停药并不要再使用。4.对阿司匹林或其他本类药过敏者、鼻炎患者不得使用。
 不良反应
1.胃肠道:胃肠道反应是最常见的不良反应,但较阿司匹林少且轻,而与布洛芬、萘普生相似。上腹疼痛的发生率约10%;消化不良、恶心、腹泻便秘的发生率约9%;食欲缺乏约3%;胃溃疡约0.4%。而胃肠道潜血至出血的发生率较阿司匹林低7~8倍。2.中枢神经系统:可出现头晕、头痛嗜睡失眠,但很少见。其他少见但可能与本药有关的中枢反应还有出汗、无力、麻木、抽搐晕厥、忧郁、精神障碍和无菌性脑膜炎等。3.肾脏:本药虽适用于老年人,但老年人服用后有出现肾病综合征的报道,其肾活检显示为急性间质性肾炎。4.其他:极少见耳鸣、水肿、骨髓抑制、急性肾衰竭、心力衰竭、肝损害、胰腺炎、瘙痒、皮疹和Steven-Johnson综合征等。
 用法用量
­­口服,每天2次,每次100~200mg,饭后服。日剂量不应超过400mg。2岁以上儿童,起始量每天4.5mg/kg,分2次与食物同服,根据病情需要可增至每天6mg/kg,待病情控制后再减量。1.抗风湿:每次0.2g,每天早晚各1次。每天剂量不超过0.4g。2.镇痛:首次0.2g,8h后重复。
 药物相应作用
1.本药与香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素,依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、华法林合用时,出血的危险性将增加。2.本药和阿仑膦酸钠均对胃肠道有刺激作用,两者合用时应注意。3.与钙通道阻滞药合用,胃肠道出血的危险性增加。医学/全在线www.med126.com4.本药可增加环孢素中毒的危险性,导致肾功能不良、胆汁淤积、感觉异常等反应,机制尚不清楚。5.野甘菊可抑制前列腺素,故可增加本药的不良反应。6.本药与酮洛酸合用时,胃肠道不良反应增加。7.左氧氟沙星、氧氟沙星与本药合用时,可抑制γ-氨基丁酸对中枢的抑制作用,使中枢的兴奋性增高,癫痫发作的危险性增加。8.本药与锂剂合用时,后者的血药浓度升高。9.本药可降低肾脏对甲氨蝶呤的清除率,使后者的毒性增加。10.本药可抑制磺脲类的代谢,增加低血糖发生的危险性。11.与丙磺舒合用时,本药活性代谢物(硫化物)的浓度改变较小,但本药和无活性代谢物(砜)的浓度可升高。两药合用时,丙磺舒促尿酸作用有中等程度的降低。12.本药可影响前列腺素的合成,故可降低血管紧张素转换酶抑制药、β-肾上腺素受体阻滞药的降压作用。13.考来烯胺可降低本药的生物利用度,使本药的血药浓度降低。14.二甲亚砜可竞争性抑制硫化物还原酶,降低本药的作用。15.本药可抑制肾脏前列腺素的生成,从而降低袢利尿药、噻嗪类利尿药的利尿和降压作用。16.本药可降低保钾利尿药的利尿作用,导致高钾血症,甚至导致中毒性肾损害。17.本药不宜与阿司匹林或二氟尼柳合用,因后者可降低本药活性代谢物(硫化物)的血浆浓度,从而影响疗效。18.与免疫抑制药合用时,可能导致急性肾衰竭。19.食物可延迟本药吸收,降低本药作用。
 专家点评
本品具有以下几个特点:1.有高度快速的疗效,能使炎症,疼痛和压痛症状迅速缓解,提早恢复关节活动功能。2.对骨关节炎和类风湿性关节炎、痛风的消炎止痛疗效相当于大剂量阿司匹林,但不良反应却显著减少。3.耐药性好,合并期用药。医.学全在线www.med126.com4.本品活性代谢产物具有较长半衰期(t1/2为16h)可缓解,24h内的疼痛。5.本品与其他非甾体抗类药相比,对大多数患者不引起尿道前列腺素减少。
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