| 公开(公告)号 | CN101068828A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580036290.4 |
| 申请日期 | 2005.08.25 |
| 专利名称 | 用作丙型肝炎病毒NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂的酰基磺酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.27 US 60/605,234 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | M·桑尼格拉希;F·G·诺罗吉;V·M·格里亚瓦拉布汉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-25 PCT/US2005/030249 |
| 进入国家日期 | 2007.04.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;范 赤 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物、或者所述化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体和外消旋体、或者所述化合物的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，所述化合物具有以下通式I的结构： 式I 其中： R8选自烷基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳基烷基-、杂芳基烷基-和杂环基烷基-； R9选自H、烷基、烯基、炔基、芳基和环烷基； A和M可以相同或不同，并且各自独立选自R、OR、N(H)R、N(RR′)、SR、S(O2)R和卤素；或者A和M相互连接，换句话说，A-E-L-M结合在一起，这样上式I中的以下部分： 形成3、4、5、6、7或8元环烷基、4-8元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基； E为C(H)或C(R)； L为C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2； R和R′可以相同或不同，并且各自独立选自H、烷基-、烯基-、炔基-、环烷基-、杂烷基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、(环烷基)烷基-、(杂环基)烷基-、芳基-烷基-和杂芳基-烷基-；或者，N(RR′)中的R和R′相互连接，这样N(RR′)形成4-8元杂环基； R2和R3可以相同或不同，并且各自独立选自H、烷基、杂烷基、烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、螺接环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基； Y选自下列部分： 其中： G为NH或O；R15、R16、R17、R18、R19和R20可以相同或不同，并且各自独立选自H、烷基、杂烷基、烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，或者(i)R17和R18独立地相互连接，形成3-8元环烷基或杂环基；(ii)R15和R19也独立地相互连接，形成4-8元杂环基；(iii)R15和R16也独立地相互连接，形成4-8元杂环基；(iv)R15和R20也独立地相互连接，形成4-8元杂环基； 其中所述的各个烷基、芳基、杂芳基、环烷基、螺接环烷基和杂环基可以是未取代的或者任选独立地被一个或多个部分取代，所述部分独立地选自羟基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、亚磺酰氨基、烷基、烯基、芳基、杂芳基、烷基亚磺酰氨基、芳基亚磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、甲酰胺基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物以及制备这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含这类化合物的药物组合物以及使用它们治疗HCV蛋白酶相关疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/026352 英 |
