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一类脱氢水飞蓟宾双酯类衍生物及其制备方法和用途

公开(公告)号 CN101104616A  
公开(公告)日 2008.01.16  
申请(专利)号 CN200610099016.8  
申请日期 2006.07.14  
专利名称 一类脱氢水飞蓟宾双酯类衍生物及其制备方法和用途  
主分类号 C07D407/04(2006.01)I  
分类号 C07D407/04(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江大学  
发明(设计)人 赵 昱;龚景旭;汪 峰;冯玉冰;白 骅  
地址 310031浙江省杭州市延安路353号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种式I所示的脱氢水飞蓟宾双酯类衍生物及其可药用盐或其溶剂化物。 式I 其中,n=1-5;X为氮或氧,R1、R2为氢、烷基、环烷基、取代或未取代的芳基,式I中的7′,8′的立体构型分别是或同时是R构型或S构型。  
摘要 本发明涉及一种具有抗自由基氧化、保肝护肝、防治老年性痴呆症、抗衰老活性的脱氢水飞蓟宾双酯类衍生物及其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及制备式I化合物的方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物对大鼠肝细胞损伤体外模型具有保护肝细胞的作用,可以预期作为防止肝脏损伤类药物用途;本发明的化合物具有体外清除超氧阴离子自由基和二苯基苦基苯肼自由基、抑制自由基诱导之脂过氧化物生成等生物活性,该类化合物还表现出很强的对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用,因此可以预期成为防治由自由基引起的各种疾病之药物。  
国际公布  
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