公开(公告)号
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CN1678610A
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN03820648.X
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申请日期
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2003.06.25
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专利名称
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奎宁环酰胺衍生物
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主分类号
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C07D453/02
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分类号
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C07D453/02;C07D487/08;A61K31/439;A61K31/407;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/00;//(C07D487/08,209∶00,209∶00)
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.2 ES P200201539
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申请(专利权)人
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阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司
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发明(设计)人
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M·普拉特基尼奥内斯
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地址
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瑞士巴尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/006708 2003.6.25
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进入国家日期
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2005.02.28
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种化合物,其为以下结构式(I)的奎宁环酰胺衍生物:其中R1代表氢原子或者直链或支链任选取代的低级烷基;R2代表结构式i)或ii)的基团其中R3选自苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基;R4选自任选取代的低级烷基、任选取代的低级链烯基、任选取代的低级链炔基、环烷基、环烷基甲基、苯基、苄基、苯乙基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基;而R5代表氢原子或羟基、甲基或-CH2OH基团;结构式ii)的苯环和R3和R4代表的环状基团各自独立任选被1-3个选自以下的取代基取代:卤素、直链或支链任选取代的低级烷基、羟基、直链或支链任选取代的低级烷氧基、硝基、氰基、-CO2R′或-NR′R″,其中R′和R″各自独立代表氢原子或者直链或支链任选取代的低级烷基,或者R′和R″与它们连接的原子一起构成环状基团;Q代表单键或-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH=CH-基团;p为1或2,并且酰胺基位于氮杂二环的2、3或4位;或其药物学上可接受的盐,包括季铵盐;以及所有独立的立体异构体及其混合物;前提条件是当p为2,酰胺部分位于奎宁环的3位,R1为氢且R3和R4都为未取代的苯基时,那么-当所述化合物不为药物学上可接受的盐或者为HCl盐时,则R5不能为氢或羟基;-当所述化合物为具有与奎宁环的氮原子连接的甲基的季铵盐时,则R5不能为羟基。
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摘要
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本发明公开了具有通式(I)化学结构的新型奎宁环酰胺衍生物及其药物学上可接受的盐,包括结构式(II)的季铵盐,还公开了它们的制备方法、包含它们的药用组合物以及它们作为M3毒蕈硷受体拮抗剂的医疗用途。
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国际公布
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WO2004/005285 英 2004.1.15
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