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一种新的抗肿瘤化合物及其制备方法

公开(公告)号 CN101024644A  
公开(公告)日 2007.08.29  
申请(专利)号 CN200710021117.8  
申请日期 2007.03.28  
专利名称 一种新的抗肿瘤化合物及其制备方法  
主分类号 C07D471/14(2006.01)I  
分类号 C07D471/14(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 耿 燕  
发明(设计)人 尤田耙;王宗贵;曾福星;耿 燕  
地址 230001安徽省合肥市屯溪路301号省委党校五号楼三层  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司  
代理人 吴启运  
国省代码 安徽;34  
主权项 一种新的抗肿瘤化合物,其特征在于:如下结构式(1)所示的喜树碱衍生物: 式中:R1代表C1-C6的直链或支链烷基或C3-C8的环烷基; R2代表9、10或11-位上的0-3个相同或不同的取代基,这些取代基选自卤原子、硝基、氨基、羟基或烷氧基; R3代表氢原子或R4CO-; R4代表C1-C4的直链或支链烷基、甲氧基亚烷基或甲氨基亚烷基和二甲氨基亚烷基。  
摘要 一种抗肿瘤化合物是喜树碱衍生物。以7-位上有亲脂取代基、9,10,11-位上有卤原子、羟基等取代基的喜树碱为起始原料,首先用N-(3-氨基丙基)吗啉打开E内酯环,然后或者将17-位羟基进一步酯化得到的新喜树碱衍生物。本化合物毒性低、抗癌活性高,有望开发出更有效的抗肿瘤药物。  
国际公布  
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