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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为抗感染剂的1,5,6-取代的-2-氧代-3-氰基-1,6a-二氮杂-四氢-荧蒽专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为抗感染剂的1,5,6-取代的-2-氧代-3-氰基-1,6a-二氮杂-四氢-荧蒽

公开(公告)号 CN101103029A  
公开(公告)日 2008.01.09  
申请(专利)号 CN200680001964.1  
申请日期 2006.01.10  
专利名称 作为抗感染剂的1,5,6-取代的-2-氧代-3-氰基-1,6a-二氮杂-四氢-荧蒽  
主分类号 C07D471/16(2006.01)I  
分类号 C07D471/16(2006.01)I;C07D498/16(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.1.10 EP 05100092.5;2005.5.26 US 60/684,706  
申请(专利权)人 泰博特克药品有限公司  
发明(设计)人 B·R·R·克斯特利恩;P·J·-M·拉博伊森;W·范德弗雷肯;M·F·J·-M·G·卡纳德  
地址 爱尔兰科克郡  
颁证日  
国际申请 2006-01-10 PCT/EP2006/050106  
进入国家日期 2007.07.09  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 冬;韦欣华  
国省代码 爱尔兰;IE  
主权项 一种下式的化合物、其盐和立体异构体形式: 其中 R1和R2各自独立为氢或可由选自以下的取代基任选取代的C1-10烷基:羟基、氰基、NR4R5、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代硫代吗啉基、1,1-二氧代-硫代吗啉基、芳基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、羟基羰基、C1-4烷基羰基、(R4)(R5)N-羰基、C1-4烷氧基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、高哌啶-1-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C1-4烷基)-哌嗪-1-基羰基、吗啉-1-基-羰基、硫代吗啉-1-基羰基、1-氧代硫代吗啉-1-基羰基和1,1-二氧代-硫代吗啉-1-基羰基; R3为下式基团 其中n为1、2或3; R3a为硝基、氰基、氨基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷氧基羰基、单-或双(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、甲脒基、单或双(C1-4烷基)甲脒基、N-羟基-甲脒基或Het;或 R3为单环或双环芳族杂环体系,其中一个、两个、三个或四个环原子为各自独立选自氮、氧和硫的杂原子,其中其余的环原子为碳原子;其中所述杂环体系各自可由一个、两个、三个、四个或五个各自独立选自以下的取代基任选取代:卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、(R5a)(R5b)N-C1-4烷基、多卤代C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、-COOR6基团、(R5a)(R5b)N-羰基、(R5a)(R5b)N-磺酰基、羟基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷氧基、甲酰氧基、C1-6烷基羰基氧基、芳氧基、(R5a)(R5b)N-基团、甲酰氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、巯基、C1-6烷硫基、芳硫基、芳基C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、芳基、-CH(=N-O-R5a)和-C(=NH)-NH-R5a; X为-NR7、-O-或-S-; R4和R5各自独立为氢、C1-6烷基或由选自以下的取代基取代的C1-6烷基:氨基、单或双(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代硫代吗啉基和1,1-二氧代-硫代吗啉基; R5a、R5b各自独立为氢、C1-4烷基或芳基C1-4烷基; R6为氢、C1-4烷基或芳基C1-4烷基; R7为氢、由以下基团任选取代的C1-6烷基:芳基、(R4)(R5)N-、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代硫代吗啉基或1,1-二氧代-硫代吗啉基;芳基各自独立为由1、2或3个各自独立选自以下的取代基任选取代的苯基:C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、氨基、三氟甲基、氰基、硝基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、单或双(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、单或双(C1-4烷基)氨基C1-4烷基; Het为5元或6元环体系,其中1、2、3或4个环原子为各自独立选自氮、氧和硫的杂原子,其中剩余的环原子为碳原子;可能时任何环氮成员可由C1-4烷基任选取代;任何环碳原子可各自独立由选自以下的取代基任选取代:C1-4烷基、C2-6烯基、C3-7环烷基、羟基、C1-4烷氧基、卤素、氨基、氰基、三氟甲基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、单或双(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、单或双(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、芳基C1-4烷基、氨基C3-6烯基、单或双(C1-4烷基)氨基C3-6烯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、芳基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷氧基羰基、单或双(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、氧代和硫代;其中任何上述呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基和三唑基部分可由C1-4烷基任选取代。  
摘要 一种式(I)的HIV抑制化合物、其盐和立体异构体,其中R1和R2各自独立为氢或任选取代的C1-10烷基;R3为(a),n为1、2或3;R3a为硝基、氰基、氨基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、羟基羰基、氨基羰基、单-或双(C1-4烷基)氨基羰基、甲脒基、单或双(C1-4烷基)甲脒基、N-羟基-甲脒基或Het,或R3为单环或双环芳族杂环体系,其中一个、两个、三个或四个环原子为各自独立选自氮、氧和硫的杂原子,其中其余的环原子为碳原子,其中所述杂环体系各自可任选取代;X为-NR7-、-O-或-S-;含有这些化合物的药物组合物,制备这些化合物和组合物的方法。  
国际公布 2006-07-13 WO2006/072636 英  
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