公开(公告)号
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CN1289455C
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN03808511.9
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申请日期
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2003.04.16
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专利名称
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2-(2,6-二氯苯基)-二芳基咪唑类化合物
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主分类号
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C07C47/55(2006.01)I
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分类号
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C07C47/55(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.18 EP 02008228.5
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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M·勃兰特;G·费尔蒂希;H-W·克雷尔;T·冯希尔施霍夫德特;E·福斯
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2003-04-16 PCT/EP2003/003969
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进入国家日期
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2004.10.15
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王 旭
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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通式(I)化合物及其药用盐其中X为氢、OR1、SR2、(SO)R2、(SO2)R2、或基团A1-Q;A1表示C1-C3-亚烷基;Q为OR1或SR2;R1选自氢、C1-C3-烷基、二甲基膦酰基甲基、(R)-2,3-二羟基-1-丙基、(S)-2,3-二羟基-1-丙基、1,3-二羟基-2-丙基、3-羟基-2-羟基甲基-1-丙基、2-甲氧基乙氧基甲基、2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基甲基或基团A1-Q1;Q1表示羧基;或者在A1表示1,2-亚乙基-或1,3-亚丙基的情况下,Q1为羟基;R2为C1-C6-烷基;Y为氢或基团A2-R;A2为C1-C5-亚烷基,其可以任选地被C1-C6-烷基、苯基或羟基取代;R表示羟基、直链或支链C1-C6-烷氧基、氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、叔-丁氧基羰基氨基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、三唑基、1-吡咯烷基、吗啉代、4-甲基哌嗪-1-基、O-A1-NR3R4、S-A1-NR3R4、呋喃-3-基、噻吩-2-基或3-甲基噻吩-2-基;R3、R4独立地选自氢或C1-C6-烷基;Z表示独立地选自下组的一个或两个取代基:卤素、羟基、烯丙氧基、甲基、C1-C5-烷氧基、甲氧基甲氧基、(2-甲氧基乙氧基)甲氧基、甲硫基、乙氧基甲氧基、乙炔基、和苄氧基,其任选地被卤素、甲氧基、氰基、硝基、亚甲二氧基、羧基或乙氧基取代。
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摘要
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通式(I)化合物是治疗癌症和癌症相关疾病有价值的治疗药。
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国际公布
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2003-10-23 WO2003/087026 英
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