2-氮杂双环[2,2,1]庚烷的新衍生物,其制备和应用
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公开(公告)号
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CN1249034C
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公开(公告)日
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2006.04.05
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申请(专利)号
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CN02104681.6
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申请日期
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1996.05.28
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专利名称
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2-氮杂双环[2,2,1]庚烷的新衍生物,其制备和应用
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主分类号
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C07D209/02(2006.01)I
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分类号
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C07D209/02(2006.01)I
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分案原申请号
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96194235.5
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优先权
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1995.5.30 FR 95/06353
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申请(专利权)人
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阿文蒂斯药物股份有限公司
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发明(设计)人
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D·拉奇尤;P·利昂
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地址
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法国安东尼
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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王 杰
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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如下通式的化合物的制备方法：其中，R′1和R″1相同或不同，表示含有2-4个碳原子的有机脂肪酸残基，或者是选自苯甲酰的芳香酸残基；或者R′1和R″1一起形成一个亚甲基，在其碳原子上非必要地带有一个或多个相同或不同的取代基，取代基选自非必要共同形成含有5个或6个碳原子的脂环基的含有1-4个碳原子的烷基，或苯基，G2表示氨官能保护基，选自氯乙酰基、甲氧基甲基、2，2，2-三氯乙氧基羰基、叔丁基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基、二苯基甲基、三烷基甲硅烷基、烯丙氧基羰基、其苯环上非必要地含有一个卤素原子和含有1-4个碳原子的烷基、或1-4个碳原子的烷氧基取代基的苄氧羰基，或叔丁氧羰基，该方法的特征在于：a)在酯化或缩醛化条件下，保护式I或式I′的化合物的羟基官能基，或式中，R表示氢原子或分别表示如下式的基团：或式中，R1表示含有1-4个碳原子的烷基，Ar表示苯基或非必要地带有一个或多个相同或不同原子或基团的α-或β-萘基，这些原子或基团选自卤素原子和含有1-4个原子的烷基、含有1-4个碳原子的烷氧基或硝基，得到如下通式的化合物式中R、R′1和R″1如前面所定义，b)通过如下的方法，将通式(VI)的化合物转变为如下通式的化合物：式中R′1和R″1如前面所定义，G2表示氮原子的保护基，i)对R表示通式(II)基团的通式(VI)化合物氢解，并与能引入氮原子保护基的试剂作用，氢解和保护氮原子非必要同时进行，或者ii)与能在R表示氢原子的通式(VI)化合物上引入氮原子保护基的试剂作用，然后c)使通式(VII)的化合物氧化为通式(VIII)的化合物。
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摘要
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通式(I)或(I′)的1R或1S 2-氮杂双环[2，2，1]庚烷新衍生物及其制备方法和它的应用。在通式(I)或(I′)中，R表示氢原子或分别表示式(II)或(II′)的基团；其中，R1表示含有1-4个碳原子的烷基，Ar表示苯基或任意被取代的α-或β-萘基。通式(I)的化合物特别被用来制备腺苷激动剂。
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国际公布
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