| 公开(公告)号 | CN101094848A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580045028.6 |
| 申请日期 | 2005.12.28 |
| 专利名称 | 有机化合物 |
| 主分类号 | C07D401/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.30 GB 0428526.8 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | W·布赖滕施泰因;江原建;C·埃尔哈特;P·格罗舍;比留佑幸;岩城幸;金轮孝则;小西一豪;J·K·麦鲍姆;升谷敬一;二本柳厚子;N·奥斯特曼;铃木雅贵;鸟谷尾淳;横川文昭 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-28 PCT/EP2005/014102 |
| 进入国家日期 | 2007.06.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物或其盐 其中 R1是氢、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基或者未取代的或取代的环烷基； R2是未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的环烷基或者酰基； W是选自式IA、IB和IC的基团， 其中星号(*)表示基团W与式I的哌啶环的4-碳连接的位置，并且其中 X1、X2、X3、X4和X5独立地选自碳和氮，其中式IB中的X4和式IC中的X1可以具有这些含义之一或另外选自S和O，其中碳和氮环原子可以带有需要数目的氢或取代基R3或-如果在下文给出的限制中存在的话-R4以使环碳形成的键的数目为四、环氮形成的键的数目为三；条件是式IA的X1至X5中至少两个、优选至少三个是碳并且式IB和IC的X1至X4中至少一个是碳，优选X1至X4中两个是碳； y是0、1、2或3； z是0、1、2、3或4 仅可以与X1、X2、X3和X4中的任意一个连接的R3是氢或优选未取代的或取代的C1-C7-烷基、未取代的或取代的C2-C7-链烯基、未取代的或取代的C2-C7-炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的环烷基、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、未取代的或取代的巯基、未取代的或取代的亚磺酰基、未取代的或取代的磺酰基、氨基、单取代或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化的羧基、未取代的或取代的氨磺酰基、硝基或氰基， 条件是如果R3是氢，那么y和z是0； 如果y或z是2或大于2，那么R4独立地选自下列取代基：未取代的或取代的C1-C7-烷基、未取代的或取代的C2-C7-链烯基、未取代的或取代的C2-C7-炔基、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、未取代的或取代的巯基、未取代的或取代的亚磺酰基、未取代的或取代的磺酰基、氨基、单取代或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化的羧基、未取代的或取代的氨磺酰基、硝基和氰基； T是亚甲基(-CH2-)或羰基(-C(＝O)-)； 并且 R11是氢、羟基、卤素、C1-C7-烷基、卤-C1-C7-烷基、环烷基、卤代环烷基、C1-C7-烷氧基、卤-C1-C7-烷氧基或氰基。 |
| 摘要 | 本发明公开了3，4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断性和治疗性治疗温血动物，特别用于治疗依赖于肾素活性的疾病(＝障碍)；此类化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；此类化合物在治疗依赖肾素活性的疾病中的用途；包含3，4-取代的哌啶化合物的药物制剂，和/或包含施用3，4-取代的哌啶化合物的治疗方法、制备3，4-取代的哌啶化合物的方法以及用于其合成的新中间体和部分步骤。3，4-二取代的哌啶化合物具有式(I)结构，其中符号具有说明书中定义的含义。 |
| 国际公布 | 2006-07-06 WO2006/069788 英 |
