| 公开(公告)号 | CN1675196A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03819543.7 |
| 申请日期 | 2003.08.05 |
| 专利名称 | 用于调节IKB激酶的吲哚或苯并咪唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/14 |
| 分类号 | C07D401/14;C07D403/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.17 DE 10237722.7 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | O·里策尔埃;G·耶内 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/008629 2003.8.5 |
| 进入国家日期 | 2005.02.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物和/或式I化合物的立体异构形式和/或式I化合物的生理上耐受的盐：其中：X和M相同或不同且彼此独立地为N原子或CH；R1和R11相同或不同且彼此独立地为：1.氢原子，2.F、Cl、I或Br，3.-(C1-C4)-烷基，4.-CN，5.-CF3，6.-OR5，其中R5为氢原子或-(C1-C4)-烷基，7.-N(R5)-R6，其中R5和R6彼此独立地为氢原子或-(C1-C4)-烷基，8.-C(O)-R5，其中R5为氢原子或-(C1-C4)-烷基，或9.-S(O)x-R5，其中x为整数0、1或2且R5为氢原子或-(C1-C4)-烷基；R2为：选自下列基团的杂芳基：3-羟基吡咯-2，4-二酮、咪唑、咪唑烷、咪唑啉、吲唑、异噻唑、异噻唑烷、异噁唑、2-异噁唑烷、异噁唑烷、异噁唑酮、吗啉、噁唑、1，3，4-噁二唑、噁二唑烷二酮、噁二唑酮、1，2，3，5-氧硫杂二唑-2-氧化物、5-氧代-4，5-二氢[1，3，4]-噁二唑、5-氧代-1，2，4-噻二唑、哌嗪、吡嗪、吡唑、吡唑啉、吡唑烷、哒嗪、嘧啶、四唑、噻二唑、噻唑、硫代吗啉、三唑或三唑酮，且所述杂芳基未被取代或彼此独立地被下列基团取代一次、二次或三次：1-C(O)-R5，其中R5为氢原子或-(C1-C4)-烷基，1.2-(C1-C4)-烷基，1.3-O-R5，其中R5为氢原子或-(C1-C4)-烷基，1.4-N(R5)-R6，其中R5和R6彼此独立地为氢原子或-(C1-C4)-烷基；1.5卤素，或1.6酮基，2.-C(O)-OR5，其中R5为氢原子或-(C1-C4-烷基)，3.-C(O)-OR5，其中R5为氢原子或-(C1-C4-烷基)，或4.-C(O)-N(R7)-R8，其中R7和R8彼此独立地为氢原子、-(C1-C4)-烷基-OH、-O-(C1-C4)-烷基或-(C1-C4-烷基)；R3为氢原子或-(C1-C4-烷基)；R4为：选自下列基团的杂芳基：吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、四唑、1，2，3，5-氧硫杂二唑-2-氧化物、三唑酮、噁二唑酮、异噁唑酮、噁二唑烷二酮、三唑、3-羟基吡咯-2，4-二酮、5-氧代-1，2，4-噻二唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、吲哚、异吲哚、吲唑、2，3-二氮杂萘、喹琳、异喹琳、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、β-咔啉和这些杂芳基的苯并稠合、环戊二烯并衍生物或环己二烯并衍生物，其中所述杂芳基未被取代或彼此独立地被下列基团取代一次、二次或三次：-(C1-C5)-烷基、-(C1-C5)-烷氧基、卤素、硝基、氨基、三氟甲基、羟基、羟基-(C1-C4)-烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、甲酰基、乙酰基、氰基、羟基羰基、氨基羰基或-(C1-C4)-烷氧羰基；或2.选自下列基团的芳基：苯基、萘基、1-萘基、2-萘基、联苯基、2-联苯基、3-联苯基和4-联苯基、蒽基或芴基，且所述杂基未被取代或彼此独立地被下列基团取代一次、二次或三次：-(C1-C5)-烷基、-(C1-C5)-烷氧基、卤素、硝基、氨基、三氟甲基、羟基、羟基-(C1-C4)-烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、甲酰基、乙酰基、氰基、羟基羰基、氨基羰基或-(C1-C4)-烷氧羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，所述化合物适合于制备用于预防和治疗其发展涉及IκB激酶活性增加的疾病。 |
| 国际公布 | WO2004/022553 德 2004.3.18 |
