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制备乙烯基-吡咯烷酮头孢菌素衍生物的方法

医药数据库中心 药学论坛 巴斯利尔药物股份公司/P·赫伯森;H·希尔博特;R·胡姆
公开(公告)号 CN1301998C  
公开(公告)日 2007.02.28  
申请(专利)号 CN200410070031.0  
申请日期 2001.05.18  
专利名称 制备乙烯基-吡咯烷酮头孢菌素衍生物的方法  
主分类号 C07D501/34(2006.01)I  
分类号 C07D501/34(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号 01809931.9  
优先权 2000.5.24 EP 00111164.0  
申请(专利权)人 巴斯利尔药物股份公司  
发明(设计)人 P·赫伯森;H·希尔博特;R·胡姆  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 林柏楠;刘金辉  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 制备式IV化合物的方法, 其中R1是羟基保护基团,R2是羧酸保护基团, 该方法的特征在于包括 在一种碱的存在下,将式II化合物 用式III化合物酰化, 其中R1是如上所定义的,Y是式Y1的活性基团 或式Y2的活性基团 或式Y3的活性基团随后保护羧酸基团,生成式IV产物。  
摘要 本发明涉及新的式IV和式V化合物及其制备方法,以及这些化合物在用于制备式(I)乙烯基-吡咯烷酮头孢菌素衍生物中的用途。按照本发明制备的式(I)化合物可以用于治疗和预防感染性疾病,尤其是由细菌病原体导致的感染性疾病,特别是甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌。  
国际公布  
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