| 公开(公告)号 | CN101048401A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580037245.0 |
| 申请日期 | 2005.08.23 |
| 专利名称 | 作为趋化因子受体调节剂的嘧啶磺酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.28 GB 0419235.7;2005.2.8 GB 0502544.0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·R·切希雷;罗娜·J·考克斯;普雷姆吉·梅加尼;谢里林·F·普雷斯顿;尼尔·M·史密斯;杰弗里·P·斯通豪斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-23 PCT/GB2005/003257 |
| 进入国家日期 | 2007.04.28 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 陈 桉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(1)化合物、或其可药用盐、溶剂化物或体内可水解酯， 其中R1是选自C3-7碳环基、C1-8烷基、C2-6烯基和C2-6炔基中的基团；其中上述基团任选被1、2或3个独立选自氟、氰基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10。、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或杂芳基中的取代基取代；其中苯基和杂芳基任选被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8O2R9、C1-6烷基和三氟甲基中的取代基取代； X是-CH2-、键、氧、硫、亚砜或砜； R2是C3-7碳环基，其任选被1、2或3个独立选自氟、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9中的取代基取代； 或者R2是任选含有1、2或3个选自O、S、-NR8中的原子的3-8元环，所述环任选被1、2或3个独立选自C1-3烷基、氟、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-OOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9中的取代基取代； 或者R2是苯基或杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基中的取代基取代； 或者R2是选自C1-8烷基、C2-6烯基或C2-6炔基中的基团，其中所述基团被1、2或3个独立选自羟基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、M(C1-6烷基)-N(苯基)氨基、N-C1-6烷基氨甲酰基、N，-二(C1-6烷基)氨甲酰基、N-(C1-6烷基)-N-(苯基)氨甲酰基、羧基、苯氧羰基、-NR8COR9、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9和-CONR5R6中的取代基取代； R3是三氟甲基或基团-NR5R6； 或者R3是苯基、萘基、单环杂芳基或二环杂芳基，其中杂环可以是部分或完全饱和的，且一个或多个环碳原子任选形成羰基，其中每个苯基或杂芳基任选被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、苯基、杂芳基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COR20、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、三氟甲基或C1-6烷基[任选进一步被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR20、-COOR20、-COR20、-NR18R19、-CONR18R19、-NR18COR19、-SO2R20、-SO2NR18R19、NR18SO2R19、苯基或单环杂芳基或二环杂芳基中的取代基取代，其中杂环可以是部分或完全饱和的；且其中苯基或杂芳基任选被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR20、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、杂芳基、C1-6烷基(任选进一步被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR20、-COOR20、-COR20、-NR18R19、-CONR18R19、-NR18COR19、-SO2R20、-SO2NR18R19、NR18SO2R19中的取代基取代)中的取代基取代]中的取代基取代； 或者R3是选自C3-7碳环基、C1-8烷基、C2-6烯基和C2-6炔基中的基团，其中所述基团任选被1、2或3个独立选自卤素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或单环杂芳基或二环杂芳基中的取代基取代，其中杂环可以是部分或完全饱和的；且其中每个苯基或单环杂芳基或二环杂芳基任选被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基、或三氟甲基中的取代基取代； R4是氢或选自C1-6烷基和苯基中的基团，其中所述基团任选被1或2个独立选自卤素、苯基、-OR11和-NR12R13中的取代基取代； R5和R6独立地是氢或选自C1-6烷基和苯基及单环杂芳基或二环杂芳基中的基团，其中杂环可以是部分或完全饱和的；其中所述基团任选被1、2或3个独立选自卤素、苯基、-OR14、-NR15R16、-COOR14、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SO2NR15R16和NR15SO2R16中的取代基取代； 或者R5和R6一起和连接它们的氮原子形成任选含有选自氧、-SO(n)-(其中n＝0、1或2)和氮原子中的其它杂原子的4-至7-元饱和杂环环系，其中所述环任选被1、2或3个独立选自苯基、杂芳基、-OR14、-COR20、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SO2NR15R16、NR15SO2R16或C1-6烷基(任选进一步被1或2或3个独立选自卤素、-NR15R16和-OR17或氰基、硝基、-OR20、-COOR20、-COR20、-NR18R19、-CONR18R19、-NR18COR19、-SO2R20、-SO2NR18R19、和NR18SO2R19中的取代基取代)中的取代基取代； R10是氢或选自C1-6烷基或苯基中的基团，其中所述基团任选被1、2或3个独立选自卤素、苯基、-OR17和-NR15R16中的取代基取代；且R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17中的每个独立地是氢、C1-6烷基或苯基； R18、R19和R20是氢或选自C1-6烷基或杂芳基(其中杂环可以是部分或完全饱和的)或苯基中的基团，其中所述基团任选被1、2或3个独立选自卤素、硝基、-CN、-OR4、-NR8R9、-CONR8R9、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR8R9、-NR8SO2R9、C1-6烷基或杂芳基中的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明披露式(1)化合物、或其可药用盐、溶剂化物或体内可水解酯，以及含有它们的药物组合物，它们在治疗由趋化因子介导的疾病和病症中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/024823 英 |
