| 公开(公告)号 | CN100348596C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN03823679.6 |
| 申请日期 | 2003.09.26 |
| 专利名称 | 作为葡糖激酶(GK)激活剂的吲哚-3-甲酰胺 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.3 US 60/415,737 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 温迪·莱亚·科比特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-26 PCT/EP2003/010776 |
| 进入国家日期 | 2005.04.04 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物或其药用盐： 其中R1为卤素，硝基，氨基，氰基，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，三氟甲氧基，甲硫基，甲基亚磺酰基，或甲磺酰基； R2为具有2-5个碳原子的低级烷基或-CH2-R4，其中R4为具有3-6个碳原子的环烷基；和 R3为未取代的或单-取代的五-或六-元杂芳环，其通过环碳原子与所示胺基相连，该五-或六-元杂芳环含有1-3个选自硫、氧或氮的杂原子，其中一个杂原子为与连接的环碳原子相邻的氮；所述单-取代的杂芳环是在不与所述连接的碳原子相邻的环碳原子的位置上被单取代，且取代基选自下组的基团：甲基，三氟甲基，氯，溴，硝基，氰基， -(CH2)n-OR5， 和-(CH2)n-NHR5， 其中n为0或1； R5为氢或低级烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供式I的葡糖激酶激活剂，其中R1、R2、和R3如说明书中所定义。葡糖激酶激活剂在治疗II型糖尿病中用于增加胰岛素分泌。 |
| 国际公布 | 2004-04-15 WO2004/031179 英 |
