| 公开(公告)号 | CN1859908A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028299.6 |
| 申请日期 | 2004.09.27 |
| 专利名称 | 作为S1P受体激动剂的3,5-芳基、杂芳基或环烷基取代的-1,2,4-二唑类化合物 |
| 主分类号 | A61K31/4245(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4245(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.1 US 60/507,622 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | G·A·多赫尔蒂;J·J·哈尔;I·E·莱吉克;C·L·林奇;L·M·托思 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-27 PCT/US2004/031675 |
| 进入国家日期 | 2006.03.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I所示的化合物或其可药用的盐， 其中： A选自下列基团：苯基、萘基和HET1，其各自被一至三个独立地选自下列基团的取代基所取代：卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、卤素取代的C3-6环烷基、C1-6烷氧基和卤素取代的-C1-6烷氧基，或者 A是C3-6环烷基，其任选地被一至三个独立地选自：卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、卤素取代的C3-6环烷基、C1-6烷氧基和卤素取代的-C1-6烷氧基的取代基所取代； B选自下列基团：苯基、萘基、HET2和C3-6环烷基，其各自任选地被一至三个独立地选自：卤素、C1-4烷基、卤素取代的C1-4烷基和羟基-取代的C1-4烷基的取代基所取代； HET1选自下列基团：苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并吡唑基、苯并三唑基、苯并噻吩基、苯并唑基、咔唑基、咔啉基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、二氢吲哚基、吲哚基、indolazinyl、吲唑基、异苯并呋喃基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异唑基、萘啶基、二唑基、唑基、吡嗪基、吡唑基、吡啶并吡啶基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三唑基、氮杂环丁烷基、1，4-二烷基、六氢氮杂基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、二氢苯并咪唑基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并噻吩基、二氢苯并唑基、二氢呋喃基、二氢咪唑基、二氢吲哚基、二氢异唑基、二氢异噻唑基、二氢二唑基、二氢唑基、二氢吡嗪基、二氢吡唑基、二氢吡啶基、二氢嘧啶基、二氢吡咯基、二氢喹啉基、二氢四唑基、二氢噻二唑基、二氢噻唑基、二氢噻吩基、二氢三唑基、二氢氮杂环丁烷基、亚甲二氧基苯甲酰基、四氢呋喃基、和四氢噻吩基，所说的HET1任选地被1-2氧代基取代； HET2选自下列基团：呋喃基、咪唑基、异噻唑基、异唑基、二唑基、唑基、吡唑基、吡咯基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基和三唑基；和 X选自下列基团：甲基、甲氧基、硝基、氨基、三氟甲基和卤素，其中X在相对于式I中所示的1，2，4-二唑基团的连接而言为邻位的环B上取代。 |
| 摘要 | 本发明包括式I化合物：(I)以及其可药用的盐。该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，如骨髓、器官和组织移植排斥。还包括药物组合物以及其使用方法。 |
| 国际公布 | 2005-04-14 WO2005/032465 英 |
