| 公开(公告)号 | CN101056632A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200580038332.8 |
| 申请日期 | 2005.11.07 |
| 专利名称 | 用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | A61K31/4178(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4178(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.9 US 60/626,785;2005.8.19 US 60/709,648 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | Y·万;Y·米;范 毅;成 岱;刘 异;N·S·格雷;P·A·阿尔博格 |
| 地址 | 百慕大群岛（英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-07 PCT/US2005/040372 |
| 进入国家日期 | 2007.05.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体： 其中： U、V和W独立地选自CR5和N；其中R5选自氢和C1-6烷基； Q选自NR5、NNR5、NO和CR5；其中R5选自氢和C1-6烷基； L1选自-NR5C(O)-、-NR5C(O)NR5-、-C(O)NR5-、-NR5-和C5-C10杂芳基；其中R5选自氢和C1-6烷基； L2选自键、-O-、-NR5C(O)-、-NR5C(O)NR5-、-C(O)NR5-和-NR5-；其中R5选自氢和C1-6烷基； n选自0和1； m选自0、1、2、3和4； R1选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基；其中R1的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被一至三个独立地选自卤素、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基的基团所取代；其中任何烷基基团的亚甲基可任选地被氧替换； 其中R1的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基取代基可任选地被一至三个独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基和羟基取代的C1-6烷基的基团所取代； R2选自卤素、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基；其中R2的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被一至三个独立地选自卤素、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基和卤素取代的C1-6烷氧基的基团所取代； R3选自氢和C1-6烷基；且 R4选自氢、-XR6、-XNR5XR6、-XOXR6和-XNR5XNR5R6；其中各X独立地选自键和C1-4亚烷基；其中X的任何亚烷基可任选地被羟基取代；R5选自氢和C1-6烷基；R6选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基；其中R6的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可任选地被1至3个独立地选自C1-6烷基、羟基、氰基、-NR5S(O)0-2R5、-S(O)0-2NR5R5、-NR5S(O)0-2NR5R5、-C(O)NR5XNR5R5、-XNR5XNR5R5、-C(O)R7、-C(O)NR5XOR5、-C(O)NR5R5、-C(O)NR5R7、-C(O)NR5XR7和-XC(O)OR5的基团所取代；其中各X独立地选自键和C1-4亚烷基；其中X的任何亚烷基可任选地用羟基取代；其中各R5独立地选自氢和C1-6烷基；且R7选自C5-10杂芳基-C0-4烷基和C3-10杂环烷基-C0-4烷基；其中R7的任何杂芳基或杂环烷基任选地被选自二乙基氨基-乙基、二甲基-氨基、氨基、C1-6烷基、嘧啶基、吡嗪基、卤素取代的C1-6烷基和-C(O)OR5的基团取代。 |
| 摘要 | 本发明提供一类新的化合物、含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或障碍，特别是与Abl、Bcr-Abl、cSrc、TPR-Met、Tie2、MET、FGFR3、Aurora、Axl、Bmx、BTK、c-kit、CHK2、Flt3、MST2、p70S6K、PDGFR、PKB、PKC、Raf、ROCK-II、Rsk1、SGK、TrkA、TrkB和TrkC激酶异常激活有关的疾病或障碍的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/052936 英 |
