公开(公告)号 | CN1681500A |
公开(公告)日 | 2005.10.12 |
申请(专利)号 | CN03821520.9 |
申请日期 | 2003.07.10 |
专利名称 | 皮肤病的局部治疗 |
主分类号 | A61K31/4439 |
分类号 | A61K31/4439;A61P17/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2002.7.11 US 60/395,221 |
申请(专利权)人 | 埃尔比昂股份公司 |
发明(设计)人 | C·伦德菲尔德特;M·基伊茨曼恩;J·霍普曼恩;W·贝梅;H·库斯;N·霍夫根 |
地址 | 德国拉德布尔 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/EP2003/007514 2003.7.10 |
进入国家日期 | 2005.03.10 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 温宏艳;李连涛 |
国省代码 | 德国;DE |
主权项 | 一种用于治疗皮肤病的方法,包括对有此需要的受治疗者局部给予治疗有效量的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中R1是(i)直链或支链的-C1-12-烷基或单-或多不饱和的-C2-C12烯基,所述基因任选被下列基团单-或多取代:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环,所述杂原子优选N、O和S,其中C6-14芳基和碳环-及杂环取代基本身可任选被R4单-或多取代,(ii)具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环或具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环,所述杂原子优选N、O和S,或具有3-10个环原子的碳环-或杂环饱和的或单-或多不饱和的螺环,其中杂环系统包含1-6个杂原子,所述杂原子优选N、O和S,所述环任选被下列基团单-或多取代:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环,所述杂原子优选N、O和S,其中C6-14芳基和碳环-及杂环取代基可任选被R4单-或多取代,R5是具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环或具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环,所述杂原子优选N、O和S,或具有3-10个环原子的碳环-或杂环饱和的或单-或多不饱和的螺环,其中杂环系统包含1-6个杂原子,所述杂原子优选N、O和S,所述环任选被下列基团单-或多取代:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环、具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环,所述杂原子优选N、O和S,其中C6-14芳基和碳环-及杂环取代基可任选被R4单-或多取代,条件是R5包含选自-F、-Cl、-Br、-I的至少一个取代基;R2、R3是氢或-OH,其中两个取代基中至少有一个必须是-OH;R4是-H、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-COOH、-(CO)R6、-(CS)R6、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO2R6、-C1-C6-烷基,其中每个芳基或烷基都可被-OH、-F、-Cl、-Br、-I单-或多取代;R6是-H、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基,直链或支链的-C1-12-烷基,单-或多不饱和的、直链或支链的-C2-12-烯基,具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环,具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环,所述杂原子优选N、O和S;A是一个键,或-(CH2)m-、-(CH2)m-(CH=CH)n-(CH2)p-、-(CHOZ)m-、-(C=O)-、-(C=S)-、-(C=N-Z)-、-O-、-S-、-NZ-,其中,m、p=0-3且n=0-2且Z是-H、或直链或支链的-C1-12-烷基,单-或多不饱和的、直链或支链的-C2-12-烯基,具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的碳环,具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和的或单-或多不饱和的杂环,所述杂原子优选N、O和S;B是碳或硫,或-(S=O)-;D是氧、硫、CH2或N-Z,其中,如果B是碳,则D是S或CH2;E是一个键,或-(CH2)m-、-O-、-S-、-(N-Z)-,其中m和Z具有上面已经描述过的含义。 |
摘要 | 本发明涉及一种用于治疗炎性和/或变应性皮肤病的方法,包括局部给予取代的羟基吲哚。 |
国际公布 | WO2004/006920 英 2004.1.22 |