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作为NMDA受体拮抗剂的吲哚-2-甲脒衍生物

医药数据库中心 药学论坛 匈牙利吉瑞大药厂/I·博尔扎;C·霍瓦特;S·福尔考什;J·纳吉;S·科洛科
公开(公告)号 CN1989103A  
公开(公告)日 2007.06.27  
申请(专利)号 CN200580024765.8  
申请日期 2005.07.21  
专利名称 作为NMDA受体拮抗剂的吲哚-2-甲脒衍生物  
主分类号 C07D209/42(2006.01)I  
分类号 C07D209/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.7.29 HU P0401523  
申请(专利权)人 匈牙利吉瑞大药厂  
发明(设计)人 I·博尔扎;C·霍瓦特;S·福尔考什;J·纳吉;S·科洛科  
地址 匈牙利布达佩斯  
颁证日  
国际申请 2005-07-21 PCT/HU2005/000078  
进入国家日期 2007.01.22  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐晓峰  
国省代码 匈牙利;HU  
主权项 式(I)新吲哚-2-甲脒衍生物 -其中含义为 X是氢或卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基, Y,V和Z独立地为氢原子或卤素原子,羟基,氰基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷酰基酰胺基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,或 在特定的情况下,相邻的V和Z基团与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和-CH=和/或-CH2-基形成任选取代的4-7元的同环-或杂环,优选苯,二氧戊环, A,B和C独立地为-CH=基团或它们之一为氮原子, 及其盐。  
摘要 本发明首先涉及式(I)的新吲哚-2-甲脒衍生物。-其中含义为X是氢或卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基,Y,V和Z独立地为氢原子或卤素原子,羟基,氰基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷酰基酰胺基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,或在特定的情况下,相邻的V和Z基团与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和-CH=和/或-CH2-基形成任选取代的4-7元的同环-或杂环,优选苯,二氧戊环,A,B和C独立地为取代的碳原子或它们之一为氮原子,及其盐。本发明的进一步的目的是生产式(I)吲哚-2-甲脒衍生物和制造含这些化合物的药剂的方法,以及使用这些化合物治疗的方法,即给治疗的哺乳动物-包括人-施用有效量/数量的如本发明式(I)的吲哚-2-甲脒衍生物或药剂。本发明式(I)的新的吲哚-2-甲脒衍生物是高效和选择性的NMDA受体拮抗剂,而且大部分化合物是选择性的NR2B亚型NMDA受体的拮抗剂。  
国际公布 2006-02-02 WO2006/010965 英  
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