| 公开(公告)号 | CN1659155A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03813675.9 |
| 申请日期 | 2003.06.16 |
| 专利名称 | 1-苯基烷基-哌嗪 |
| 主分类号 | C07D295/08 |
| 分类号 | C07D295/08;C07D295/10;C07D319/18;A61K31/495;A61P13/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.14 IT MI2002A001327 |
| 申请(专利权)人 | 瑞蔻达蒂爱尔兰有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·里奥那迪;G·莫塔;C·里瓦;E·珀吉西 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/006289 2003.6.16 |
| 进入国家日期 | 2004.12.13 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 通式I所示的化合物：式中，R表示氢原子或一种或多种取代基，所述取代基选自卤素原子和(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基硫代、羟基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-羟基烷基、烷氧基烷基、硝基、氨基、(C1-C6)-氨基烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、二-(C1-C6)-烷基氨基、酰基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、(C1-C6)-烷基氨基磺酰基、氰基、氨基羰基、N-(C1-C6)-烷基氨基羰基、N，N-二-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、烷基羰基烷基、甲酰基、烷酰基氧烷基、(C1-C6)-烷基氨基羰基氨基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基和N，N-二-(C1-C6)-烷基氨基磺酰基；R1表示氢原子或一种或多种取代基，所述取代基选自环烷基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂环氧基、杂环烷基和杂环烷氧基，各基团可以任选被一种或多种上述取代基R取代；Q表示通式-C(O)-、-CH(OH)-或-CH(OR2)-表示的基团，其中，R2表示(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基或环烷基，它们可以任选地被一种或多种选自R5和R6的基团取代，其中，R5表示卤素原子或(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、氰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、烷氧基烷基、氨基羰基、N-(C1-C6)-烷基氨基羰基或N，N-二-(C1-C6)-烷基氨基羰基，R6表示芳基、杂芳基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基或杂芳基烷氧基，它们可以任选被一种或多种上述取代基R取代；或R2表示通式-C(O)-(C1-C6)-烷基、-C(O)O-(C1-C6)-烷基、-C(O)NR7R8或-C(S)NR7R8所示的基团，其中，R7和R8独立地表示氢原子或(C1-C6)-烷基；R3表示氢原子或(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、环烷基、芳基或杂环基，它们可以任选被一种或多种上述取代基R或R1取代；R4表示芳基或杂环基，它们可以任选被一种或多种上述取代基R取代；A表示键或亚甲基或亚乙基；n＝1或2，前提是排除如下所述化合物，该化合物中，Q同时表示通式-C(O)-或-CH(OH)-；R表示氢原子或一种或多种卤素原子或烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基、氨基、烷基氨基或二-烷基氨基；R1表示氢原子、未取代的苯基、或被一种或多种卤素原子或烷基或烷氧基取代的苯基；R4表示未取代的芳基或杂芳基，或者被一种或多种卤素原子或烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、羟基烷基、-CONR7R8或-NHSO2-烷基取代的芳基或杂芳基；和R3表示未取代的芳基或杂芳基，或者被一种或多种卤素原子或烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、苯基、卤素苯基、烷基苯基或烷氧基苯基取代的芳基或杂芳基；再有还排除如下所述化合物，该化合物中，Q同时表示通式-C(O)-或-CH(OH)-；R表示氢或卤素原子或烷基、烷氧基、卤代烷基、烷基硫代、链烯基或炔基；R1表示氢原子或环烷基或烷基环烷基；R4表示未取代的芳基或杂芳基，或者被1-3个卤素原子或烷基、烷氧基、卤代烷基、烷基硫代、链烯基或炔基取代的芳基或杂芳基；和R3表示未取代的苯基、萘基或环烷基，或者被1或2个卤素原子或烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、烷基硫代、链烯基或炔基取代的苯基、萘基或环烷基；或者其对映体、光学异构体、非对映体、N-氧化物(例如，N-哌嗪氧化物)、结晶形式、水合物、溶剂合物或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 通式I所示的化合物对5-羟色胺能受体具有亲和性(R和R1是广范的取代基，Q是CO、CHOH或CHOR2，R2是烷基、链烯基、炔基或环烷基，它们可以任选地取代；或是烷酰基、烷酰基氧、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基或二烷基氨基硫代羰基；R3是H、烷基、-链烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基，它们可以任选地取代；n是1或2，A是键或亚甲基或亚乙基；R4是芳基或杂芳基，它们可以任选地取代。这些化合物及其对映体、非立体异构体、N-哌嗪氧化物、多形体、溶剂合物和药学上可接受的盐用于治疗下尿道神经肌肉功能不良以及与5-HT1A受体活性有关的疾病的患者。 |
| 国际公布 | WO2003/106443 英 2003.12.24 |
