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药 品 名 称 | 纳曲酮 |
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英 文 药 名 | Naltrexone |
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其 他 名 称 | Naltrexone Hydrochloride、盐酸纳曲酮、诺欣生。 |
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药 理 作 用 |
盐酸纳曲酮是阿片受体拮抗剂，药效学与纳洛酮的作用相似，能明显减弱或完全阻断阿片受体，对μ、δ、γ三种阿片受体均有阻断作用，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。对已戒断阿片瘾者能解除对阿片的身体依赖性，使其保持正常生活。 本品口服有效，而且作用维持时间较长。 本品不产生躯体或精神依赖性。对阿片类依赖者，盐酸纳曲酮可催促产生戒断综合症。 盐酸纳曲酮口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢，约占吸收量的95%变为几种代谢产物，其中主要的活性代谢产物是6-β-纳曲醇(6-β-naltrexol)，其药理作用也是阻断阿片受体。一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-β-纳曲醇。 盐酸纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出，原形由尿中排出的不到口服剂量的1%，由尿中排出的原形药物和结合的6-β-纳曲醇约为口服剂量的38%。从药代动力学来看，本品及其代谢物能发生肝肠循环。 |
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临 床 应 用 | 盐酸纳曲酮可阻断外源性阿片类物质的药理作用，作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。 |
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禁 忌 症 |
有下列情况者禁用盐酸纳曲酮： (1)应用阿片类镇痛药者。 (2)有阿片瘾的病人未经戒除者。 (3)突然停用阿片的病人。 (4)盐酸纳洛酮激发失败（阳性)的病人。 (5)尿检阿片类物质阳性者。 (6)对盐酸纳曲酮有过敏史者。尚不清楚本品与盐酸纳洛酮或其他含有啡环的阿片类物质是否有交叉过敏性。 (7)急性肝炎或肝功衰竭的个体，或肝功不良者。 |
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不 良 反 应 | 脱毒治疗后的依赖者在接受纳曲酮治疗期间，不良反应出现率较高者有睡眠障碍、焦虑、食欲减退。中度出现率者有无力、易激惹、腹痛和骨肌肉痛、发冷、恶心、呕吐、紧张。少见有腹泻、头晕、头痛、便秘和皮疹。随用药时间的延长上述症状会逐渐减轻或消失。少数人可有转氨酶增高。应定期作肝功能检查。 |
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制 剂 规 格 | (盐酸盐)片剂5mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)必须停用阿片类药物7-10天后才能开始应用本品治疗，以防出现严重的戒断综合征。 (2)服用纳曲酮期间如使用阿片类药物，小剂量不产生欣快感，大剂量会出现严重中毒症状，直到昏迷或死亡。 (3)本品不宜与阿片类镇痛药同服。 (4)应配合社会监督网络和家庭支持体系工作，以更好发挥本品的预防复吸效果。 (5)对本品过敏者禁用。有急性肝炎或肝功能障碍者慎用。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
