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药 品 名 称 | 纳洛酮 |
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英 文 药 名 | Naloxone |
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其 他 名 称 | Allylnoroxymorphone、En-15304、Nalone、Naloxone Hydrochlo-ride、Narcan、Narcon、丙烯吗啡酮、纳络酮、烯丙羟吗啡酮、盐酸纳洛酮、盐酸纳络酮、金尔伦、苏诺。 |
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药 理 作 用 |
本品为阿片受体拮抗药，本身几乎无药理活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。 (一)药理作用： (1)完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应，如呼吸抑制、镇静和低血压。 (2)对动物急性乙醇中毒有促醒作用。 (3)为纯阿片受体拮抗剂，即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应；不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。 (4)未见耐药性，也未见生理或精神依赖性。 (5)虽然作用机理尚不完全清楚，但是，有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。 (二)临床药理： 在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中，全国18家大型医院(包括神经专科医院)对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究，共完成500余例，试验组是在基础治疗方案上加入本品，用药剂量为0.3mg/kg体重/日，用生理盐水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24小时持续滴注，连用3日后，统一减量为4.8mg/日，连续7日后停药。 结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较，试验组死亡率为12.5%，安慰剂对照组为17.3%，两组有显著性差异，并且试验组GCS评分、GOS评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。 在治疗期间共有8名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常，但无证据证明为与用药有关。静脉注射给药时，通常在2分钟内起效，当肌内注射或皮下注射给药时起效稍慢作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌内注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。非肠道给药时，在体内快速分布，在肝脏代谢，主要生成葡糖苷酸结合物，通过尿液排出。 研究表明，成人血浆半衰期为30-81(64±12)分钟，新生儿平均血清半衰期为3.1±0.5小时。 |
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临 床 应 用 |
本品为阿片类受体拮抗药。 (1)用于解除阿片类药物复合麻醉药术后所致的呼吸抑制，并催醒病人。 (2)用于阿片类药物过量。 (3)用于急性乙醇中毒。 |
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禁 忌 症 | 禁用于对本品过敏的患者。 |
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不 良 反 应 | 吗啡样作用突然逆转，可引起戒断综合征、恶心、呕吐、血压升高、心动过速等，还有眩晕、嗜睡、乏力、出汗、感觉异常、视幻觉、发音困难等，多于用药后5分钟内发生。 |
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制 剂 规 格 | (盐酸盐)片剂0.4mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)本品显效快，用药1—2分钟后即可解除呼吸抑制作用。 (2)对阿片类药物已耐受者，使用本品立即产生戒断症状。 (3)成瘾母亲的新生儿及对本品过敏者禁用。高血压、低血压及心功能障碍者慎用。 (4)乙醇中毒伴严重恶心、呕吐者，应用针剂或其他常规治疗。 (5)本品应在医生指导下应用。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
