| 公开(公告)号 | CN1976706A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480032700.3 |
| 申请日期 | 2004.11.05 |
| 专利名称 | 抑制FGFR3及治疗多发性骨髓瘤 |
| 主分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.7 US 60/517,915;2003.12.2 US 60/526,426;2003.12.2 US 60/526,425;2004.2.19 US 60/546,017 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | S·卡伊;J·周;E·哈伍德;C·C·海斯;T·D·马查朱斯基;D·里克曼;X·尚;M·维斯曼;S·朱 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-05 PCT/US2004/036956 |
| 进入国家日期 | 2006.05.08 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种在对象中抑制成纤维细胞生长因子受体3或在对象内治疗由成纤维细胞生长因子受体3介导的生物症状的方法，所述方法包括：给予该对象结构I的化合物、该化合物的互变体、该化合物的药学上可接受的盐、该互变体的药学上可接受的盐或它们的混合物，其中，结构I具有以下结构式，且在给予结构I的化合物、该化合物的互变体、该化合物的药学上可接受的盐、该互变体的药学上可接受的盐或它们的混合物之后对象体内的成纤维细胞生长因子受体3被抑制 其中， A、B、C和D独立选自碳或氮； R1选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烷基、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烯基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的芳烷基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的杂环烷基、-SH、取代和未取代的-S-烷基、取代和未取代的-S-杂环基、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的杂环氧基、取代和未取代的杂环基烷氧基、-NH2、取代和未取代的-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环基)、取代和未取代的-N(杂环基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(杂环烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-杂环基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-杂环烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-杂环基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-杂环烷基、取代和未取代的-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-杂环基、取代和未取代的-C(＝O)-杂环烷基、-C(＝O)-NH2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(杂环基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(杂环基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(杂环基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(杂环烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(杂环烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(杂环烷基)2、-CO2H、取代和未取代的-C(＝O)-O-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-O-杂环基、或取代和未取代的-C(＝O)-O-杂环烷基； R2和R3独立选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CN、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烷基、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烯基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的芳烷基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的杂环烷基、-SH、取代和未取代的-S-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-O-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-杂环基、-S(＝O)2-NH2、取代和未取代的-S(＝O)2-N(H)(烷基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(烷基)2、取代和未取代的-S(＝O)-烷基、取代和未取代的-S(＝O)-杂环基、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、取代和未取代的杂环氧基、取代和未取代的杂环基烷氧基、-NH2、取代和未取代的-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)(芳基)、取代和未取代的-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-N(芳基)2、取代和未取代的-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-N(芳烷基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环基)、取代和未取代的-N(杂环基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(杂环烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-芳基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-芳基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-芳烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-芳烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-杂环基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-杂环基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-杂环烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-杂环烷基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-芳基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-杂环基、取代和未取代的-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-芳基、取代和未取代的-C(＝O)-芳烷基、取代和未取代的-C(＝O)-杂环基、取代和未取代的-C(＝O)-杂环烷基、-C(＝O)-NH2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(芳基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(芳基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(芳烷基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(杂环基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(杂环基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(杂环基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(杂环烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)(杂环烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(杂环烷基)2、-CO2H、取代和未取代的-C(＝O)-O-烷基，C(＝O)-O-芳基、-C(＝O)-O-芳烷基、取代和未取代的-C(＝O)-O-杂环基、或取代和未取代的-C(＝O)-O-杂环烷基； R4 |
| 摘要 | 本发明提供了抑制成纤维细胞生长因子受体3和治疗由成纤维细胞生长因子受体3介导的各种症状的方法，该方法包括给予对象结构I的化合物，其药学上可接受的盐、其互变体或药学上可接受的互变体的盐。结构I的化合物具有以下结构，其中含有文中所述的变量。这种化合物可用来制备用于抑制成纤维细胞生长因子受体3和用于治疗如多发性骨髓瘤等由成纤维细胞生长因子受体3介导的症状的药物。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047244 英 |
