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药 品 名 称 | 环孢素 |
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英 文 药 名 | Ciclosporin |
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其 他 名 称 | iclosporin A、Ciclosporinl、Cy-A、Cyclosporine、CyclospoxmA、Sandimmune、Sypin、环胞灵、环胞霉素A、环胞素、环胞素A、环孢多肽A、环孢菌素、环孢菌素A、环孢灵、环孢霉素、环孢霉素A、环孢素A、丽珠环明、赛斯平(Cyspin)、山的明、山地明(Sandimmun)；田可、新山地明(Sandimmun、Neoral)。 |
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药 理 作 用 | 本品是真菌Tolypocladiuminflatum培养液中分离的含11个氨基酸的中性环状多肽混合物，为一免疫抑制作用很强、对骨髓毒性很小的新药。主要降低胸腺细胞总数，阻断胸腺内淋巴细胞分化成熟及淋巴因子合成。本品干扰抗原或致裂原触发的T细胞激活过程，可抑制细胞介导的反应发生，因而对细胞和体液免疫过程兼有抑制效用。在细胞水平，环孢素抑制包括白细胞介素2、T细胞生长因子(TCGF)在内的淋巴因子的生成和释放。本品能特异而可逆地作用于淋巴细胞，而不影响造血及吞噬细胞的功能。抑制体内T淋巴细胞在抗原或分裂原刺激下的分化、增殖和分泌淋巴因子。主要作用于T辅助细胞，降低其功能，减少白细胞介素2(IL-2)的产生。在某些条件下还抑制T细胞对IL-2的反应性，并使T杀伤细胞的发展受阻，抑制T细胞及NK细胞的细胞毒杀伤活力，降低Th/Ts比值，但却有利于T抑制细胞的生成；对B细胞仅有很弱的直接作用，是目前用于器官移植防止排斥反应的一个最好的免疫抑制药物。本品口服吸收不规则且不完全，个体差异大，生物利用度20％-50％，血药浓度达峰时间3.5小时，与血浆蛋白结合率90％。主要在肝脏中代谢，由胆汁排出，可通过胎盘及乳汁，半衰期为10-72小时。 |
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临 床 应 用 | 用于肾、肝、心脏、骨髓移植。亦试用于自身免疫性疾病如红斑狼疮、胆汁性肝硬化、眼色素层炎、类风湿性关节炎、银屑病及内源性葡萄膜炎、肾病综合征等。 |
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禁 忌 症 | |
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不 良 反 应 | 不良反应较其他免疫抑制剂小，剂量过大或用药时间较长者，可见体毛增多、震颤、肾功能损害、高血压、肝功能损害甚至肝功能衰竭、疲劳、齿龈增生、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、手足灼热感。偶见头痛、皮疹、轻度贫血，1/3患者有氮质潴留等肾毒性表现，还有神经毒性，静脉注射偶见过敏反应。有高血钾症、高尿酸血症、胰腺炎等发生。 |
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制 剂 规 格 | 溶液剂lml：2mg，lml：0.1g，50ml：5g；口服液50ml：5g；胶囊剂25mg，50mg，0.1g；注射液lml：50mg，5ml：0.25g。 |
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注 意 事 项 |
(1)除皮质激素外不可与其他免疫制剂合用。避免与高钾饮食，含钾药或引起钾潴留的利尿药合用。 (2)高尿酸血症、高血钾、合并感染、肠道吸收不良、肝肾功能不全患者及孕妇、乳母慎用。对本品过敏、病毒感染者及1岁以下婴儿禁用。 (3)避免同用减毒活疫苗。 (4)与酮康唑、西咪替丁、红霉素、苯妥英钠、两性霉素B，氨基苷类药物合用时需特别谨慎。 (5)剂量大于一日25mg/kg时易出现毒性反应。 (6)肾移植中的早期肾功能减退，主要为急性排斥反应，而非本品的毒性反应。 (7)注射剂适用于不能口服患者，器官移植时首剂宜注射。 (8)淋巴瘤发病率增高可能与高剂量有关。 (9)低于30℃贮存，勿冻结。 (10)应用时宜监测血药浓度，并依此调整剂量。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
