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去纤酶/Defibrase

 药
 品
 名
 称
去纤酶
 英
 文
 药
 名
Defibrase
 其
 他
 名
 称
Defibrinogenase、Defrinum、Deribinogenase、去纤酶(Defibrase)、去纤酶(Defrine)、去纤维蛋白酶、东菱迪芙、东菱精纯抗栓酶、东菱精纯克栓酶(DF-521)、东菱精纯克栓酶(Defibrin)、东菱克栓酶巴曲酶(东菱克栓酶)、海王降纤酶、海王降纤酶(DF-Neptum)、降纤酶、克塞灵、克塞灵(Catholen)、克栓酶、兆科降纤酶。
 药
 理
 作
 用
本品是蛇毒中的一种纯组分,是由基因工程合成的单一化学成分的酶制剂,由231个氨基酸组成,分子量约为36000。本品有溶血栓,改善微循环的作用,能分解纤维蛋白原,抑制血栓形成;具有诱发t-PA的释放,增强t-PA的作用,促进纤维蛋白溶酶原转变成纤维蛋白溶酶,以起到溶解血栓的效果。并有改善血液流变学的作用,其机制主要是通过降低纤维蛋白原,改善红血球表面的带电情况,降低血液粘滞度,抑制红细胞凝集和沉降,增强红细胞的穿透和变形能力,降低血管阻力改善微循环。本品对血小板和出血时间无影响。健康成人隔日1OU静脉滴注,共3次,其半衰期:首次为5.9小时,第二次为3.0小时,第三次为2.8小时。代谢产物,大部分从尿中排出。
 临
 床
 应
 用
用于治疗血栓栓塞性疾病,如脑血栓形成脑栓塞、四肢动静脉血栓形成、视网膜静脉栓塞等,对冠心病、心绞痛心肌梗塞也有一定疗效,能使心绞痛症状缓解和消失。
 禁
 忌
 症
有出血史和手术后不久的病人、肾功能衰竭或严重肝功能障碍病人、对本品有过敏者禁用。
 不
 良
 反
 应
发生率为6%-8%,多数反应都较轻,主要有创伤部位出血,注射部位出血、大便潜血、头痛头晕、全身不适感或发热、恶心呕吐荨麻疹等。
 制
 剂
 规
 格
注射剂,5BU/支,10BU/支。
 注
 意
 事
 项
(1)一般注意事项:本品具有降低血纤维蛋白原的作用,故一旦有出血或可疑出血时,应即终止给药,必要时输血等治疗;对有动脉或深静脉损伤的病人,应用本品有可能引起血肿。
(2)有下列情况之一者慎用:有过敏史者、有消化道溃疡史者、有脑血管病后遗症者、70岁以上病人。
(3)禁与抗凝血药和抑制血小板药物共用。
(4)本品稀释后应立即使用,静脉点滴速度宜慢.
(5)宜置于5℃以下避光保存,要防止冻结,有效期为2年。
(6)本品1KIU相当于0.04NIH凝血酶单位;相当于0.3国际单位(1U)的凝血酶。1巴曲霉单位(BU)相当于0.17NIH凝血酶单位。
(7)巴曲酶(Batroxobin)是世界卫生组织(WHO)对毒蛇Bothropsatrox(大具窍蝮蛇、矛头蛇、枪蝰)蛇毒中所含的纤维蛋白原促凝蛋白酶(fibrinogencoagu-lantproteinase)所命名的通用名(1NN)。但Bothropsatrox有5个亚种,每个亚种蛇毒中所含巴曲酶理化性质和药理作用均不相同。由B.atrox蛇毒中分离精制的巴曲酶(品牌为立止血Reptilase)具有促凝血作用,现命名为血凝酶Hemo-coagulase;而由B.moojeni蛇毒中分离精制的巴曲酶(品牌为东菱克栓酶Deft-brase)具有抗凝血作用,现命名为去纤酶Defibrase,故使用时需特别注意。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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