| 公开(公告)号 | CN1610692A |
| 公开(公告)日 | 2005.04.27 |
| 申请(专利)号 | CN02816614.0 |
| 申请日期 | 2002.08.23 |
| 专利名称 | 制备糖肽衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07K7/50 |
| 分类号 | C07K7/50 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.24 US 60/314,711 |
| 申请(专利权)人 | 施万制药 |
| 发明(设计)人 | 李军宁;刘健伟 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/026831 2002.8.23 |
| 进入国家日期 | 2004.02.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式I化合物或其盐的方法：其中R1选自由C1-10亚烷基、C2-10亚烯基和C2-10亚炔基组成的组；R2选自由C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、C3-8环烷基、C5-8环烯基、C6-10芳基、C2-9杂芳基、C2-9杂环基、-Ra-Cy-Ra-Ar1-Ar2、-Ra-Ar1-Rb-Ar2、-Ra-Ar1-O-Rb-Ar2组成的组；Ra选自由C1-10亚烷基、C1-10亚烯基和C1-10亚炔基组成的组；Rb选自由C1-6亚烷基、C1-6亚烯基和C1-6亚炔基组成的组；Cy1选自由C3-8环烷基、C5-8环烯基、C6-10芳基、C2-9杂芳基、C2-9杂环基组成的组；Ar1和Ar2独立地选自C6-10芳基和C2-9杂芳基；其中每个芳基、杂芳基和杂环基可选地被1至3个取代基取代，取代基独立地选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代、羟基、硝基和三氟甲基组成的组，每个杂芳基和杂环基含有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子；该方法包含：(a)在碱的存在下混合万古霉素或其盐与式II化合物：其中R1和R2是如本文所定义的；R3是胺-不稳定的保护基团；形成反应混合物；(b)将步骤(a)反应混合物用酸酸化；(c)使步骤(b)反应混合物与还原剂接触；(d)使步骤(c)反应混合物与胺接触，得到式I化合物或其盐。 |
| 摘要 | 公开了制备具有含氨基侧链的糖肽抗生素衍生物的方法。该多步方法是在单一的反应容器中进行的，无需分离中间反应产物。 |
| 国际公布 | WO2003/018607 英 2003.3.6 |
