| 公开(公告)号 | CN1231481C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN99811992.X |
| 申请日期 | 1999.09.10 |
| 专利名称 | 制备噻唑烷-2,4-二酮衍生物的改进方法 |
| 主分类号 | C07D417/12 |
| 分类号 | C07D417/12;C07D277/24 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.9.14 IN 2060/MAS/98 |
| 申请(专利权)人 | 雷迪实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·切比亚姆;R·K·普特拉帕里;C·B·R·加德;B·M·萨迪施;R·S·马米拉帕里;O·R·加达姆 |
| 地址 | 印度海得拉巴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-09-10 PCT/IB1999/001530 |
| 进入国家日期 | 2001.04.11 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 制备具式I的5-[4-[[3-甲基-4-氧-3，4-二氢喹啉-2-基]甲氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的方法，其包括a)使式(2’)化合物其中R代表(C1-C4)烷基基团，并且如有所需，可在0-60℃的范围内采用硫酸进行再酯化，还原，得到化合物(3’)其中R的定义同上，b)水解式(3’)化合物得到具式(4)的酸c)在没有任何酸预活化的情况下使式(4)酸与式(7)N-甲基邻氨基苯甲酰胺进行缩合，得到具式(1)化合物，并且如有所需，d)将式(1)化合物转化为其制药上可接受的盐类。 |
| 摘要 | 一种改进的制备式(I)的5-[4-[[3-甲基-4-氧-3，4-二氢喹啉-2-基]甲氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮的方法，其包括：在含有1-4个碳原子的醇或它们的混合物中，采用Raney镍或镁还原式(2’)化合物(其中R代表(C1-C4)烷基基团)，并且如有所需，可在0-60℃的范围内采用硫酸进行再酯化，得到式(3’)化合物(其中R的定义同上)，在通过常规的方法得到式(4)酸，在没有任何酸预活化的情况下使式(4)酸与N-甲基邻氨基苯甲酰胺进行缩合，得到式(1)化合物，如有所需，通过常规方法将式(1)化合物转化为其制药上可接受的盐类。 |
| 国际公布 | 2000-03-23 WO2000/015638 英 |
