| 公开(公告)号 | CN1823043A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480020500.6 |
| 申请日期 | 2004.07.09 |
| 专利名称 | 羟基吡啶CGRP受体抗拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D213/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/02(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D417/02(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.15 US 60/487,316 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | I·M·贝尔;S·N·加利基奥;C·B·扎特曼 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-09 PCT/US2004/021888 |
| 进入国家日期 | 2006.01.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 其中： R1选自： a)氢， b)芳基、杂环、C3-C10环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，以及 c)C1-C6烷基，未取代或被1至5个选自下列的取代基取代： 1)芳基，未取代或被1至5个选自下列的取代基取代： i)C1-C6烷基，未取代或被1-3个氟取代， ii)C3-C6环烷基， iii)C2-C6炔基， iv)OR10， v)芳基， vi)杂环， vii)CN，以及 viii)卤素； 2)杂环，未取代或被1至5个选自下列的取代基取代： i)C1-C6烷基，未取代或被1-3个氟取代， ii)OR10， iii)芳基，以及 iv)卤素； 3)C3-C10环烷基， 4)C2-C6链烯基， 5)C2-C6炔基， 6)-OR10， 7)-S(O)mR11， 8)-NR6-C(O)R7， 9)-C(O)-N(R6)(R7)， 10)-CN， 11)-NR6-C(O)-N(R6)(R7)， 12)-C(O)-OR10， 13)卤素，以及 14)-N(R6)(R7)； R2选自： a)NR6-C(O)R7， b)-NR6-S(O)2R7，以及 c)-NR6-S(O)2-N(R6)(R7)； R3和R4独立选自： 氢、芳基、杂环、卤素、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤素烷基、R10O-、R11S(O)m-、R6C(O)-NR7-、CN、(R6)(R7)N-C(O)-(NR6)-、(R6)(R7)-N-C(O)-、R10C(O)-、R10OC(O)-以及N(R6)(R7)；或者 其中R3和R4任选相连形成包含0-3个杂原子的饱和或不饱和的环，其中所述环为苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、苯硫基、呋喃基、咪唑基、噻唑基、唑基和三唑基及其部分饱和类似物，所述环任选被一个或多个下列取代基取代： 芳基、杂环、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C2-C6炔基、R10O-、R11S(O)m-、R6C(O)-NR7-、R6S(O)2NR7-、(R6)(R7)-N-C(O)-、CN、R10OC(O)-、F以及N(R6)(R7)； R6和R7独立选自氢、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、杂环、芳基，未取代或被一个或多个下列取代基取代： a)C1-C4烷基， b)C1-C4烷氧基， c)芳基或杂环， d)卤素， e)OR10， f)-N(R10)2； 其中R6和R7可相连形成环； R10独立选自氢、C1-C6烷基、-CF3、C3-C10环烷基、苄基和芳基； R11独立选自C1-C6烷基和芳基； m是0、1或2； 及其药学上可接受的盐和各非对映异构体。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物：(其中变量R1、R2、R3和R4如本文定义)适用作CGRP受体拮抗剂并适用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，比如头痛、偏头痛和集束性头痛。本发明还涉及这些化合物作为AM受体在治疗或预防涉及AM的疾病比如癌症中的应用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP和/或AM的疾病中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009962 英 |
