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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:生成光学活性赤3-环己基丝氨酸的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

生成光学活性赤3-环己基丝氨酸的方法

医药数据库中心 药学论坛 日本化药株式会社/山本贤一;池尾刚良
公开(公告)号 CN1681936A  
公开(公告)日 2005.10.12  
申请(专利)号 CN03821278.1  
申请日期 2003.09.05  
专利名称 生成光学活性赤3-环己基丝氨酸的方法  
主分类号 C12P41/00  
分类号 C12P41/00;C07C227/30;C07C227/20;C07C229/28;C07C269/06;C07C271/22;C07C233/47  
分案原申请号  
优先权 2002.9.9 JP 262788/2002  
申请(专利权)人 日本化药株式会社  
发明(设计)人 山本贤一;池尾刚良  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 PCT/JP2003/011390 2003.9.5  
进入国家日期 2005.03.08  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 杨青;樊卫民  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种生成由通式(2)所示N-酰基-D-赤3-取代的丝氨酸的方法:(在式(2)中,R1表示酰基并且R2表示苯基或者环己基),其特征在于使能选择性水解N-酰基-L-赤3-取代的丝氨酸的L-酰化氨基酸水解酶作用于由通式(1)所示的N-酰基-DL-赤3-取代的丝氨酸以进行不对称水解:(在式(1)中,R1和R2表示与式(2)中相同的含义)。  
摘要 本发明涉及一种方法,其中将右式(1)所示的DL-赤3-取代的丝氨酸的N-酰基型:(其中,R1表示具有1-10个碳的烷酰基,苯甲酰基,卤素取代的具有1-5个碳的烷酰基或卤素取代的苯甲酰基,并且R2表示苯基或环己基)用L-酰化氨基酸水解酶或者D-酰化氨基酸水解酶进行非对称水解,从而在L-酰化氨基酸水解酶的情况下产生多余的N-酰基-D-赤3-取代的丝氨酸,在D-酰化氨基酸水解酶的情况下产生水解的D-赤3-取代的丝氨酸。D-赤型可用作药物的中间体,例如已知用作抗-HIV药物(WO 01/40227))。  
国际公布 WO2004/024934 日 2004.3.25  
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